SEP-363856
SEP-363856
常用名：SEP-363856
CAS号：1310426-33-5
英文名：SEP-363856
中文别名：N/A
SEP-363856名称
英文名：SEP-363856
SEP-363856生物活性
描述：SEP-363856(SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
相关类别：研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
TAAR1:0.140μM(EC50)
5-HT1AReceptor:2.3μM(EC50)
5-HT1BReceptor:15.6μM(EC50)
5-HT1DReceptor:0.262μM(EC50)
5-HT2AReceptor:>10μM(EC50)
5-HT2CReceptor:30μM(EC50)
5-HT7Receptor:6.7μM(EC50)
体外研究：SEP-856(10μM)显示在α2A、α2B、D2、5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C和5-HT7受体处特异结合抑制率大于50%[1]。
体内研究：SEP-856(0.3、1和10mg/kg,i.p.)具有中枢神经系统活性,表现出类似于已知抗精神病药物的行为特征[1]。SEP-856(0.3、1和10mg/kg,口服一次)显著降低PCP诱导的多动症[1]。口服SEP-856(1、3和10mg/kg)可导致快速眼动睡眠的剂量依赖性下降、快速眼动睡眠的潜伏期增加和累积觉醒时间增加[1]。动物模型：苯环利定(PCP)急性治疗,引起啮齿动物强烈的多动症[1]。用量：0.3、1、3mg/kg。给药：口服一次。结果：50%有效剂量(ED50)约为0.3mg/kg,对C57Bl/6J小鼠PCP诱导的多动反应有剂量依赖性抑制作用(单因素方差分析F(5,59)=18.96,p<0.0001；Tukey's后hoc试验,p<0.05)。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]。用量：1、2、5mg/kg。给药：静脉注射。(药代动力学分析)。结果：小鼠和大鼠血浆浓度在0.5h内,猴血浆浓度在6±2.83h内达到最大值。经口给药(10mg/kg)后进入小鼠和大鼠脑,平均脑血浆AUC比值分别为~3。
参考文献：
[1].DedicN,etal.SEP-363856,aNovelPsychotropicAgentwithaUnique,Non-D2ReceptorMechanismofAction.JPharmacolExpTher.2019Oct;371(1):1-14.
SEP-363856物理化学性质
分子式：C9H13NOS
分子量：183.27
SEP-363856重点介绍
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SEP-363856
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
