纳洛肼二盐酸盐
纳洛肼二盐酸盐
常用名：纳洛肼二盐酸盐
CAS号：82824-01-9
英文名：Naloxonazine dihydrochloride
中文别名：N/A
纳洛肼二盐酸盐名称
中文名：纳洛肼二盐酸盐
英文名：Naloxonazinedihydrochloride,Bis-[5-α-4,5-Epoxy-3,14-dihydroxy-17-(2-propenyl)-morphinan-6-ylidene]hydrazinedihydrochloride
英文别名：更多
纳洛肼二盐酸盐生物活性
描述：纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
体外研究：纳洛酮(0-50μM,24-72小时)对细胞内杜氏利什曼原虫的无鞭毛体阶段具有抑制活性,其最大抑制浓度吉50为3.45μ而对THP-1蛋白宿主细胞的吉50为34μM[1]纳洛酮(10μM,4-72小时)可以抑制寄生虫细胞内生长,处理24小时可以抑制70%,处理72小时可以抑制95%[1]。纳洛酮(10μM,4或24-72小时)导致vATP酶亚基(第6v0c页和TCIRG1)和肌动蛋白(实际)基因及蛋白表达水平上调,并且影响了宿主细胞的细胞内酸性区室[1]。
体内研究：纳洛酮(0-15mg/kg,腹腔注射,20小时)在雄性Wistar公司大鼠中,当剂量为15毫克/千克时,(嗅觉辨别刺激)S+/CS+相关反应显著降低约55%,由14.63降至6.82。而在(嗅觉刺激)S-/CS-刺激条件下观察到更大的行为抑制,反应率降低66%,从9降至3.00[2]。
参考文献：
[1].GéraldineDeMuylder,etal.Naloxonazine,anAmastigote-SpecificCompound,AffectsLeishmaniaParasitesthroughModulationofHost-EncodedFunctions.PLoSNeglTropDis.2016Dec30;10(12):e0005234.
[2].RobertoCiccocioppo,etal.Effectofselectiveblockadeofmu(1)ordeltaopioidreceptorsonreinstatementofalcohol-seekingbehaviorbydrug-associatedstimuliinrats.Neuropsychopharmacology.2002Sep;27(3):391-9.
纳洛肼二盐酸盐物理化学性质
密度：1.12g/cm3
沸点：433.7ºCat760mmHg
分子式：C38H42N4O6
分子量：650.76300
闪点：216.1ºC
精确质量：650.31000
PSA：130.58000
LogP：3.15100
折射率：1.612
储存条件：
-20°C冷藏
计算化学：
1、疏水参数计算参考值（XlogP）：5
2、氢键供体数量：1
3、氢键受体数量：1
4、可旋转化学键数量：3
5、互变异构体数量：
6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：16.8
7、重原子数量：21
8、表面电荷：1
9、复杂度：377
10、同位素原子数量：0
11、确定原子立构中心数量：0
12、不确定原子立构中心数量：0
13、确定化学键立构中心数量：0
14、不确定化学键立构中心数量：0
15、共价键单元数量：1
更多：
1.性状：灰白色至驼色固体
2.密度（g/mL20ºC）：未确定
3.相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4.熔点（ºC）：未确定
5.沸点（ºC,常压）：未确定
6.沸点（ºC0.35mmHg）：未确定
7.折射率：未确定
8.闪点（ºC）未确定
9.比旋光度（º）：未确定
10.自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11.蒸气压（kPa,）：未确定
12.饱和蒸气压（kPa,60ºC）：未确定
13.燃烧热（KJ/mol）：未确定
14.临界温度（ºC）：未确定
15.临界压力（KPa）：未确定
16.油水（正辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17.爆炸上限（%,V/V）：未确定
18.爆炸下限（%,V/V）：未确定
19.溶解性：H2O:>2mg/mL
纳洛肼二盐酸盐安全信息
WGK德国：3
纳洛肼二盐酸盐英文别名
：NALOXONAZINEDIHYDROCHLORIDEOPIOIDANTAGONIST
：NALOXONAZINEDIHYDROCHLORIDE
：NALOXONAZINE2HCL
：naloxonazine
纳洛肼二盐酸盐重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
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納洛肼二鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
