AMPK activator 10
AMPK activator 10
常用名:AMPK activator 10
CAS号:1914176-03-6
英文名:AMPK activator 10
中文别名:N/A
AMPKactivator10名称
英文名:AMPKactivator10
AMPKactivator10生物活性
描述:AMPK激活剂10是一种口服活性的强效AMPK激活物,通过细胞ELISA检测EC150为44.3nM。AMPK激活剂10增加ACC的磷酸化水平。AMPK激活器10表现出葡萄糖降低作用[1]。
相关类别:信号通路>>表观遗传学>>AMPK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AMPK研究领域>>代谢疾病
靶点:
AMPK
体内研究:AMPK激活剂10(化合物14d;0.3、1、3mg/kg;口服灌胃;一天2.次;21天)表现出降糖作用[1]。AMPK激活剂10(0.06、0.19、0.56、1.67、5mg/kg;口服灌胃;单剂量)以剂量依赖性方式导致应收账款的磷酸化水平升高,应收账款是安培,安培的下游靶分子[1]。AMPK激活剂10(0.5mg/kg静脉注射或1.0毫克/千克口服灌胃)在大鼠中的氯为9.02mL/min•kg,Cmax为65.4ng/mL,AUC为347ng•h/mL[1]动物模型:KKAy小鼠[1]剂量:0.3、1、3mg/kg给药:口服;投标结果:显示出降血糖作用。第0天和第21天之间血红蛋白A1c(ΔHbA1c)的增加在14d剂量组中受到剂量依赖性抑制。动物模型:大鼠[1]剂量:静脉注射0.5mg/kg或口服1.0mg/kg给药:静脉注射或口服结果:CL为9.02mL/min•kg,Cmax为65.4ng/mL,AUC为347ng•h/mL。
参考文献:
[1].YuusukeTamura,etal.IdentificationofnovelbenzimidazolederivativesashighlypotentAMPKactivatorswithanti-diabeticprofiles.BioorgMedChemLett.2023Jan1;79:129059.
AMPKactivator10物理化学性质
分子式:C24H26ClFN4O6
分子量:520.94
AMPK activator 10重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: