PSB 0777 ammonium
PSB 0777 ammonium
常用名：PSB 0777 ammonium
CAS号：2122196-16-9
英文名：PSB 0777 ammonium salt
中文别名：N/A
PSB0777ammonium名称
英文名：PSB0777ammonium
PSB0777ammonium生物活性
描述：PSB0777ammonium是一种有效的选择性腺苷A2A受体激动剂,对大鼠和人A2A受体的Ki值分别为44.4nM,360nM。PSB0777ammonium对大鼠和人的A1受体的Ki值分别≥10000nM,541nM。PSB0777ammonium显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB0777ammonium具有用于炎性肠病(IBS)研究的潜力。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>腺苷受体
靶点：
Ki:44.4nM(ratA2A),360nM(humanA2A),≥10000nM(ratA1)and541nM(humanA1)[1]
体外研究：PSB0777铵(化合物7)对A2AAR具有较高的选择性(大于225倍),而其他AR亚型(人类A2B受体和A3受体的Ki值分别大于10000nM和≫10000)。psb0777铵在CHO-K1细胞中作为A2AAR的完全激动剂,EC50值为117nm[1]。PSB-0777铵结合人β1(Ki=4.4μM)和β3(Ki=3.3μM)肾上腺素能受体[2]。在离体实验中,PSB0777铵(0.1µM,1µM,10µM)增加未经治疗和炎症大鼠回肠/空肠制剂中乙酰胆碱(Ach,1mM)收缩的浓度依赖性[1]。
体内研究：PSB0777铵(0.4mg/kg/天；口服灌胃；从第5天到第10天)可显著减少炎性细胞浸润并改善结肠黏膜结构[3]。PSB0777铵(0.03,0.3,3mg/kg；i.p.)引起C57BL/6J小鼠的剂量依赖性低温和低活性[2]。PSB0777铵不能被消化黏膜系统吸收,一旦口服。PSB0777铵(0.4mg/kg/天；PO)在大鼠30分钟(低于5纳米)的血浆浓度非常低,给药后60分钟没有血浆浓度。PSB0777铵(0.4mg/kg/天；IP)使血浆浓度在30分钟时非常明显,在60分钟后降低,在120和240分钟时无法检测到[3]。动物模型：白化雄性Sprague-Dawley大鼠200g,恶唑酮诱导结肠炎[3]剂量：0.4mg/kg给药：口服灌胃；每日；第5-10天结果：单独或联合地塞米松(1mg/kg/天)可显著减少炎性细胞浸润,改善结肠黏膜结构。显著抑制结肠炎相关结肠髓过氧化物酶(MPO)水平的升高。
参考文献：
[1].AliEl-Tayeb,etal.DevelopmentofPolarAdenosineA2AReceptorAgonistsforInflammatoryBowelDisease:SynergismwithA2BAntagonists.ACSMedChemLett.2011Oct10;2(12):890-5.
[2].JesseLeaCarlin,etal.ActivationofadenosineA2AorA2Breceptorscauseshypothermiainmice.Neuropharmacology.2018Sep1;139:268-278.
[3].LAntonioli,etal.Anti-inflammatoryeffectofanovellocallyactingA2Areceptoragonistinaratmodelofoxazolone-inducedcolitis.PurinergicSignal.2018Mar;14(1):27-36.
PSB0777ammonium物理化学性质
分子式：C18H24N6O7S2
分子量：500.55
PSB 0777 ammonium重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
PSB0777ammonium
PSB 0777 ammonium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
