EGFR-IN-60
EGFR-IN-60
常用名：EGFR-IN-60
CAS号：2699877-43-3
英文名：EGFR-IN-60
中文别名：N/A
EGFR-IN-60名称
英文名：EGFR-IN-60
EGFR-IN-60生物活性
描述：EGFR-IN-60(化合物7d)对EGFRWT、EGFRT790M、EGFRL858R和JAK3有明显的抑制作用,其IC50s分别为83、26、53和69nM。EGFR-IN-60与过度表达EGFRWT(IC50=4.96µM)的A431细胞相比,可有效抑制携带EGFRT790M突变(IC50=1.32µM的H1975细胞的生长。EGFR-IN-60具有良好的口服吸收、有效和安全的抗肿瘤活性。EGFR-IN-60通过凋亡诱导细胞死亡,凋亡由Bax/Bcl-2比率增加支持[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
EGFR:0.083μM(IC50)
EGFRL858R:0.053μM(IC50)
EGFRT790M:0.026μM(IC50)
JAK3:0.069μM(IC50)
体外研究：EGFR-IN-60(化合物7d)(3.25-88.46μM,48小时)对肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HCT-116)和乳腺癌(MCF-7)细胞具有良好的抗肿瘤活性[1]。EGFR-IN-60(化合物7d)(0.49-86.4μM,48小时)显示出对癌细胞的细胞毒活性[1]。EGFR-IN-60(化合物7d)(0-5.27μM,24小时)诱导G2/M期细胞增加,并诱导HepG2、HCT-116和MCF-7细胞系中的凋亡[1]。EGFR-IN-60(化合物7d)(0µM、10µM和24小时)可通过上调Bax和下调Bcl-2诱导细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：肝细胞癌(HepG2)、结直肠癌(HCT-116)、乳腺癌(MCF-7)细胞浓度：3.25-88.46μM孵育时间：48小时结果：抑制HepG2细胞、HCT-116细胞、MCF-6细胞,IC50值分别为4.46μM、5.27μM和3.25μM。细胞毒性试验[1]细胞系：过表达EGFRWT人表皮样癌细胞(A431)、突变型EGFRT790M细胞非小细胞肺癌(H1975)、肺成纤维细胞(WI38)、羊膜上皮细胞(WISH)浓度：0.49-86.4μM孵育时间：48小时结果：对A431、H1975、WI38、WISH具有细胞毒性,IC50值分别为4.96μM、1.32μM、64.27μM、46.38μM。细胞周期分析[1]细胞系：HepG2,HCT-116,MCF-7浓度：0μM,3.25μM,4.46μM,5.27μM孵育时间：24小时结果：HepG1,HCT-116,MCF-7细胞系G2/M期细胞百分比分别从14.09%增加到25.66%,从15.87%增加到38.51%,从10.95%增加到41.60%。凋亡分析[1]细胞系：HepG2、HCT-116、MCF-7浓度：3.25μM、4.46μM、5.27μM孵育时间：24小时结果：与HepG2s和HCT-16细胞相比,诱导MCF-6细胞凋亡更多。WesternBlot分析[1]细胞系：HepG2,HCT-116,MCF-7浓度：0µM,10µM孵育时间：24小时结果：HepG1,HCT-116,MCF-7中促凋亡蛋白Bax水平分别上升5.71倍,8.15倍和16.51倍,抗凋亡蛋白Bcl-2水平分别下降0.72倍,0.53倍和0.31倍。
参考文献：
[1].MennatallahAShaheen,etal.Design,synthesisandbiologicalevaluationofnewseriesofhexahydroquinolineandfusedquinolinederivativesaspotentinhibitorsofwild-typeEGFRandmutantEGFR(L858RandT790M).BioorgChem.2020Dec;105:104274.
EGFR-IN-60物理化学性质
分子式：C28H28Cl2N6O
分子量：535.47
EGFR-IN-60重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
EGFR-IN-60
EGFR-IN-60
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
