CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2
常用名：CSF1R-IN-2
CAS号：2271119-26-5
英文名：CSF1R-IN-2
中文别名：N/A
CSF1R-IN-2名称
中文名：CSF1R-IN-2
英文名：CSF1R-IN-2
英文别名：更多
CSF1R-IN-2生物活性
描述：CSF1R-IN-2(compound5)是SRC,MET和c-FMS的口服有效抑制剂,其对SRC,MET和c-FMS的IC50值分别为0.12nM,0.14nM和0.76nM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-FMS信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
靶点：
IC50:0.12nM(SRC),0.14nM(MET),0.76nM(c-FMS)[1].
体外研究：在SNU-5和MKN-45细胞系中,CSF1R-IN-2(化合物5)引起MET自身磷酸化以及下游STAT3,ERK和AKT磷酸化的抑制,IC50值约为1-3nM[1]。
体内研究：CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,13天)治疗导致85％的肿瘤消退,并且在小鼠中治疗21天后未观察到体重减轻[1]。CSF1R-IN-2(化合物5：po,BID,10天)显示在SCID中分别以5mg/kg,BID和15mg/kg,BID的剂量抑制肿瘤生长的能力为44％和67％。/米色小鼠[1]。CSF1R-IN-2(化合物5)在小鼠口服给药后抑制MKN-45肿瘤中的MET活性[1]。动物模型：携带LU2503肿瘤的小鼠患者来源的异种移植(PDX)NSCLC模型[1]。用量：15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续13天。结果：导致85％的肿瘤消退,治疗21天后未观察到体重减轻。动物模型：携带Ba/F3ETV6-CSF1R肿瘤的SCID/Beige小鼠,平均肿瘤大小~180mm3[1]。剂量：5和15毫克/千克。给药：PO,BID(每日两次),持续10天。结果：在5mg/kg,BID和15mg/kg,BID剂量下,分别显示出抑制44％和67％肿瘤生长的能力。
参考文献：
[1].WO2019023417A1.
CSF1R-IN-2物理化学性质
分子式：C20H20FN7O2
分子量：409.42
储存条件：-20°C，密闭，干燥
CSF1R-IN-2英文别名
：TPX-0022
CSF1R-IN-2重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
