Synucleozid
Synucleozid
常用名：Synucleozid
CAS号：502139-01-7
英文名：Synucleozid dihydrochloride
中文别名：N/A
Synucleozid名称
中文名：NSC377363
英文名：Synucleozid
Synucleozid生物活性
描述：Synucleozid(NSC377363)是可编码α-突触核蛋白的SNCA mRNA的有效抑制剂(IC50=1.5μM)。Synucleozid选择性靶向α-synucleinmRNA的5’UTR设计IRE位点,减少了加载到多核糖体中的SNCAmRNA的量,从而抑制了α-synuclein蛋白的翻译。Synucleozid有潜力用于帕金森病的相关研究。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:1.5μM(SNCAIRERNA)[1]
体外研究：Synucleozid(0.25-1μM；24小时)可消除α-synuclein预制纤维诱导的细胞毒性,α-synuclein预制纤维作为种子并招募内源性α-synuclein聚集[1]。Synucleozid(0-1μM；24小时)与IRE发夹底部附近的A突起结合,以剂量依赖性方式降低α-synuclein水平,IC50为500nM,并抑制SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞中α-synuclein蛋白的表达[1]。Synucleozid(100nm-100μM；24小时)与2-AP标记的天然IRERNA结合,具有相似的亲和力。它以2.7μM的EC50值降低了2-AP的排放,2-AP排放的恢复是未标记SNCAIRERNA(RNA-0)浓度的函数,提供了1.5μM的竞争Kd[1]。同核蛋白(0.25-1μM；24小时)减少α-同核蛋白和其他在其mRNA的UTR中含有IREs的蛋白质,包括APP、PrP、铁蛋白和TfR作为剂量依赖性甘露聚糖。除了在神经2A细胞中评估的PrP蛋白外,所有的面板都在SH-SY5Y细胞中完成[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞浓度：0.25μM、0.5μM、1μM培养时间：24小时结果：LDH释放呈剂量依赖性降低。WesternBlot分析[1]细胞系：SH-SY5Y神经母细胞瘤细胞浓度：0.25μM；0.5μM；1μM；培养时间：24小时结果：α-突触核蛋白表达呈浓度依赖性下降。
参考文献：
[1].ZhangP,etal.Translationoftheintrinsicallydisorderedproteinα-synucleinisinhibitedbyasmallmoleculetargetingitsstructuredmRNA.ProcNatlAcadSciUSA.2020Jan21;117(3):1457-1467.
Synucleozid物理化学性质
分子式：C22H20N6
分子量：368.43
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Synucleozid重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
Synucleozid
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
