尼可沙喷

尼可沙喷名称

中文名：尼可沙喷
英文名：Nicodicosapent
英文别名：更多

尼可沙喷生物活性

描述：Nicodicosapent是一种脂肪酸烟酸共轭体,可以抑制固醇调节元件结合蛋白(SREBP)的活性,调节胆固醇代谢的蛋白质如PCSK9,HMG-CoAreductase,ATPcitratelyase和NPC1L1等的活性。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)研究领域>>代谢疾病
体外研究：Nicodicosapent减少HepG2细胞中成熟SREBP-2蛋白的产生,但不与GPR109A受体相互作用。Nicodicosapent对分泌的PCSK9显示出协同抑制作用,IC50值为17μM。Nicodicosapent以剂量依赖性方式显着抑制ApoB分泌,IC50为27μM。Nicodicosapent导致HepG2细胞的时间依赖性水解[1]。
体内研究：Nicodicosapent(100mg/kgpo)在血浆中产生高血浆水平的烟酰尿酸。用Nicodicosapent处理的ApoE*3-Leiden小鼠显示PCSK9水平显着降低,LDL颗粒包括VLDL和LDL胆固醇,以及血浆甘油三酯[1]。
动物实验：给雄性Sprague-Dawley大鼠（n=4/治疗组）施用单次口服剂量的烟酸（30mg/kg）或Nicodicosapent（100mg/kg）。使用吐温，Peceol，PEG400和生育酚将化合物配制成水乳液。将Nicodicosapent（170mg）配制在2.38g含有40％吐温，50％Peceol，10％PEG400和0.2％生育酚的油混合物中。油中5的浓度为66mg/g油。对于口服给药，然后将该油制剂用14.25mL水稀释以形成10mg/mL药物乳液并以口服强饲法给药。收集时间点是给药后1,2,4,6和8小时5,15和30分钟。通过隐静脉收集血液样品并置于含有对氧磷（10μL200μMDMSO溶液）的管中并储存在冰块上直至在2-8℃下以8000rpm离心6分钟。将得到的血浆在-80℃下冷冻直至分析。产生Nicodicosapent，烟酸和烟酸标准曲线以允许血浆样品的定量分析。通过在96孔微量培养板中将10μL给定化合物的甲醇（50μg/mL）加入50μL空白血浆中产生标准曲线，得到以下最终浓度范围：8333,2083,521,130.2,32.5，8.1,2.0和0.5ng/mL。然后向每个样品中加入300μL含有100ng/mL内标的乙腈。将96孔微量培养板涡旋30秒，然后以2300g离心45分钟。然后将100μL上清液从每个样品转移到空的96孔微量培养板中，通过LC/MS/MS进行分析。使用的仪器是安捷伦液相色谱仪，配有二元泵（1200系列），自动进样器（1200系列）和脱气机（1200系列）。使用具有ESI接口的Agilent6410三重四极杆进行质谱分析。使用AgilentMasshunter软件完成数据采集和定量。使用的柱是PhenomenexGeminiC6Phenyl110A50mm×4.6mm，1.8μm。使用以下流动相梯度（水=溶剂A;甲醇=溶剂B）：0.01分钟=45％A/55％B;0.5分钟=45％A/55％B;1分钟=5％A/95％B;3.5分钟=5％A/95％B;3.51分钟=45％A/55％B;4分钟=45％A/55％B。
参考文献：

[1].VuCB,etal.SynthesisandCharacterizationofFattyAcidConjugatesofNiacinandSalicylicAcid.JMedChem.2016Feb11;59(3):1217-31.

尼可沙喷物理化学性质

密度：1.0±0.1g/cm3
沸点：677.5±55.0°Cat760mmHg
分子式：C28H39N3O2
分子量：449.628
闪点：363.5±31.5°C
精确质量：449.304230
LogP：5.65
蒸汽压：0.0±2.1mmHgat25°C
折射率：1.540
储存条件：2-8℃

尼可沙喷英文别名

：72995E50VA
：N-{2-[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-5,8,11,14,17-Icosapentaenoylamino]ethyl}nicotinamide
：3-Pyridinecarboxamide,N-[2-[[(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-1-oxo-5,8,11,14,17-eicosapentaen-1-yl]amino]ethyl]-
：nicodicosapent

尼可沙喷重点介绍

【尼可沙喷】凯途网尼可沙喷CAS号：1269181-69-2，尼可沙喷MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询尼可沙喷。

细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

NiKeShaPen

尼可沙噴