ARD-2128
ARD-2128
常用名：ARD-2128
CAS号：2222111-87-5
英文名：ARD-2128
中文别名：N/A
ARD-2128名称
英文名：ARD-2128
ARD-2128生物活性
描述：ARD-2128是一种高效、口服生物利用的丙酸雄激素受体(AR)降解剂。ARD-2128可有效降低AR蛋白,抑制肿瘤组织中AR调节基因,抑制肿瘤生长而无毒性迹象。ARD-2128具有研究前列腺癌的潜力[1]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白裂解靶向嵌合体>>PROTAC信号通路>>其他>>雄激素受体
靶点：
IC50:4nM(VCaP),5μM(LNCaP)[1]
体外研究：ARD-2128在抑制VCaP细胞系和LNCaP细胞系中的细胞生长方面非常有效,IC50值分别为4nM和5nM[1]。ARD-2128(1、10、100和1000nM；24小时)在1nM处有效降低AR蛋白水平>50%,并在VCaP细胞中分别在10、100和1000nM处实现AR降解>90%[1]。细胞活力测定[1]细胞系：VCaP细胞浓度：1、10、100和1000nM培养时间：24小时结果：降低AR蛋白水平,实现AR降解。
体内研究：ARD-2128(20mg/kg；p.o.；一次)可有效降低24小时后小鼠AR蛋白水平[1]。ARD-2128(10-40mg/kg；p.o.；每日21天)在小鼠VCaP异种移植模型中显示抗肿瘤活性[1]。ARD-2128(5mg/kg；p.o.)治疗显示Cmax、AUC0-t和t1/2值分别为1304ng/mL、22361ngh/mL和18.8h[1]。动物模型：SCID小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：口服结果：24小时后降低小鼠AR蛋白水平。动物模型：SCID小鼠[1]剂量：10、20和40mg/kg给药：P.o。；每日21天结果：分别抑制肿瘤生长46%、69%和63%。动物模型：雄性ICR小鼠[1]剂量：5mg/kg给药：P.o.(药代动力学分析)结果：Cmax、AUC0-t和t1/2分别为1304ng/mL、22361ngh/mL和18.8h。
参考文献：
[1].HanX,etal.StrategiestowardDiscoveryofPotentandOrallyBioavailableProteolysisTargetingChimeraDegradersofAndrogenReceptorfortheTreatmentofProstateCancer[publishedonlineaheadofprint,2021Aug25].JMedChem.2021;10.1021/acs.jmedchem.1c00882.
ARD-2128物理化学性质
分子式：C45H50ClN7O6
分子量：820.37
储存条件：2-8°C，干燥，密封
ARD-2128安全信息
危害码(欧洲)：Xi
ARD-2128重点介绍
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ARD-2128
ARD-2128
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
