N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐
N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐
常用名：N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐
CAS号：209808-47-9
英文名：AR-M 1000390 hydrochloride
中文别名：N/A
名称
中文名：N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐
英文名：N,N-Diethyl-4-[phenyl(4-piperidinylidene)methyl]benzamidehydrochloride(1:1)
英文别名：更多
生物活性
描述：AR-M1000390hydrochloride是一种有效的选择性δ阿片受体激动剂,EC50为7.2±0.9nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:7.2±0.9nM(δopioidreceptor)[1]
体外研究：AR-M1000390(化合物6a)对δ阿片受体的结合亲和力(IC50)为0.87±0.23nM,对μ受体的选择性极高(IC50=3800±172nM)和κ受体(IC50=7470±)606nM)[1]。在测量细胞内和分泌的胰岛素水平之前,用AR-M1000390(AR-M100390)和Cyclizine处理RINm5F细胞16-24小时。AR-M1000390介导胰岛素含量的剂量依赖性降低,在最高测试浓度(10μM)下最大抑制率为~90％[2]。
体内研究：用5,100和600μmol/kgAR-M1000390(AR-M100390)处理大鼠3天和/或7天;用600μmol/kg化合物处理的另一组大鼠恢复14天。AR-M1000390(600μmol/kg)在大鼠胰腺的β细胞中引起空泡化,其在给药7天后与胰岛素和高血糖的消耗相关。用600μmol/kgAR-M1000390处理大鼠导致大鼠胰腺β细胞的空泡化,这与环嗪和赛庚啶的报道相似[2]。
细胞实验：将RINm5F细胞接种在24孔板中，并用载体（DMSO），10μMA-M1000390（AR-M100390）和10μM环嗪在无血清培养基中处理;用磷酸盐缓冲盐水冲洗细胞并储存在-80℃直至分析。用RNeasy纯化系统用DNA酶处理分离RNA[2]。
动物实验：大鼠[2]HanWistar大鼠（每个治疗组6只）用载体（盐水）或5,100和600μmol/kg/天的AR-M1000390（AR-M100390）处理7天。将一组单独的大鼠用600μmol/kg/天处理7天，然后进行14天的恢复期。另一组用600μmol/kg/天治疗3天。在第2,4,8和22天进行葡萄糖，脂质和胰岛素测量的血液采样。在第4天和第8天收集AR-M1000390浓度测量值的血液采样。在第4天，用CO2对动物实施安乐死，8和22和胰腺分离和处理用于组织病理学，胰岛素免疫组织化学和胰岛素mRNA分析[2]。
参考文献：
[1].WeiZY,etal.N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide:anovel,exceptionallyselective,potentdeltaopioidreceptoragonistwithoralbioavailabilityanditsanalogues.JMedChem.2000Oct19;43(21):3895-905.
[2].OtienoMA,etal.MechanisticinvestigationofN,N-diethyl-4-(phenyl-piperidin-4-ylidenemethyl)-benzamide-inducedinsulindepletionintheratandRINm5Fcells.ToxicolSci.2008Sep;105(1):221-9.
物理化学性质
分子式：C23H29ClN2O
分子量：384.942
精确质量：384.196838
PSA：32.34000
LogP：5.48470
储存条件：2-8℃
英文别名
：Benzamide,N,N-diethyl-4-(phenyl-4-piperidinylidenemethyl)-,hydrochloride(1:1)
：N,N-Diethyl-4-[phenyl(4-piperidinylidene)methyl]benzamidehydrochloride(1:1)
：ARM390Hydrochloride
：N,N-Diethyl-4-(phenyl-4-piperidinylidenemethyl)benzamideHydrochloride
：AR-M1000390(hydrochloride)
N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亚基甲基)苯甲酰胺盐酸盐重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
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N,N-二乙基-4-(苯基-4-哌啶基亞基甲基)苯甲酰胺鹽酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
