ST 1936草酸盐
ST 1936草酸盐
常用名：ST 1936草酸盐
CAS号：1210-81-7
英文名：ST1936
中文别名：N/A
ST1936草酸盐名称
中文名：ST1936草酸盐
英文名：ST-1936
英文别名：更多
ST1936草酸盐生物活性
描述：ST1936是一种选择性、纳摩尔亲和力的5-HT6受体激动剂,对人类5-HT6、5-HT7和5-HT2B受体的Ki值分别为13nM、168nM和245nM。ST1936对人和大鼠α2肾上腺素能受体也表现出中等亲和力(Ki为300nM)[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>肾上腺素能受体研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT6Receptor:13nM(Ki)
5-HT7Receptor:168nM(Ki)
5-HT2BReceptor:245nM(Ki)
α1-adrenergicreceptor:390nM(Ki,rat)
α2-adrenergicreceptor:300nM(Ki,rat)
α2-adrenergicreceptor:300nM(Ki,human)
体外研究：ST1936似乎对5-HT6受体具有相对的选择性,尽管在包括G蛋白偶联受体、离子通道结合位点、酶和转运体[1]的广泛交叉反应性组中测试时,它也显示出对5-HT2B、5-HT1A、5-HT7受体和α-肾上腺素能受体的亲和力。ST1936在克隆细胞上表现为完整的5-HT6激动剂,能够增加Ca2+浓度、Fyn激酶的磷酸化,并调节作为Fyn激酶下游靶点的ERK1/2的激活[2]。ST1936降低了自发兴奋性突触后电流的频率,IC50为1.3μM[3]。
体内研究：ST1936(5、10、20mg/kg；i.p.)以剂量依赖性方式增加前额叶皮质(PFCX)细胞外多巴胺(DA)和钠水平[4]。ST1936(5,10,20mg/kg；腹腔注射)增加伏隔核(NAc)核心细胞外DA和NA水平。10mg/kg剂量增加透析液DA(峰值：179%),而较高剂量增加DA和NA透析液(分别为201%和231%)。5mg/kg的剂量不会产生任何影响[4]。
参考文献：
[1].BorsiniF,etal.EffectsofST1936,aselectiveserotonin-6agonist,onelectricalactivityofputativemesencephalicdopaminergicneuronsintheratbrain.JPsychopharmacol.2015Jul;29(7):802-11.
[2].RiccioniT,etal.ST1936stimulatescAMP,Ca2+,ERK1/2andFynkinasethroughafullactivationofclonedhuman5-HT6receptors.EurJPharmacol.2011;661(1-3):8-14.
[3].TassoneA,etal.Activationof5-HT6receptorsinhibitscorticostriatalglutamatergictransmission.Neuropharmacology.2011;61(4):632-637.
[4].ValentiniV,etal.AmicrodialysisstudyofST1936,anovel5-HT6receptoragonist.Neuropharmacology.2011;60(4):602-608.
ST1936草酸盐物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：377.0±42.0°Cat760mmHg
分子式：C13H17ClN2
分子量：236.740
闪点：181.8±27.9°C
精确质量：236.108032
LogP：3.31
蒸汽压：0.0±0.9mmHgat25°C
折射率：1.614
ST1936草酸盐安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
ST1936草酸盐英文别名
：2-(5-Chloro-2-methyl-1H-indol-3-yl)-N,N-dimethylethanamine
：ST-1936
：1H-Indole-3-ethanamine,5-chloro-N,N,2-trimethyl-
ST 1936草酸盐重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
ST1936CaoSuanYan
ST 1936草酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
