VIT-2763
VIT-2763
常用名：VIT-2763
CAS号：2095668-10-1
英文名：VIT-2763
中文别名：N/A
VIT-2763名称
英文名：VIT-2763
VIT-2763生物活性
描述：VIT-2763是具有口服活性的铁转运蛋白(ferroportin)的抑制剂,抑制hepcidin与铁转运蛋白结合,阻滞铁外流。VIT-2763有用于地中海贫血症的潜力。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
体外研究：VIT-2763剂量依赖性地降低荧光偏振信号,表明VIT-2763取代了ferroportin中的TMR-hepcidin(IC50为24±13nm)[1]。VIT-2763诱导BLA报告基因活性,平均EC50为140±50nm,这是由于HEK293细胞铁输出受阻导致细胞内铁浓度增加的结果[1]。VIT-2763(100nm)引发泛素化和随后的铁卟啉内化和降解[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：J774细胞。浓度：100nm。培养时间：10、20、40、60或120分钟。结果：诱导铁蛋白内化和泛素化。
体内研究：维生素2763(30,100毫克/千克,每天两次口服,持续36天)降低血清铁,并阻止Hbbth3/+小鼠肝脏铁负荷[1]。维生素2763没有改变肝脏总铁含量[1]。维生素2763(30,100毫克/千克,每天两次口服,持续36天)可显著纠正Hbbth3/+小鼠的贫血和红细胞参数的改善。VIT-2763将Hbbth3/+小鼠中ROS阳性红细胞的百分比从67%降低到30%[1]。VIT-2763降低Hbbth3/+小鼠红细胞凋亡并延长其寿命[1]。动物模型：Hbbth3/+小鼠[1]。剂量：30,100mg/kg。给药：口服,每日两次,共36天。结果：血清铁水平显著降低77%(30mg/kg)和84%(100mg/kg),显著增加血红蛋白水平(治疗第8天)、红细胞计数、平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC),显著降低网织红细胞计数、平均红细胞血红蛋白(MCH)、平均红细胞体积(MCV),Hbbth3/+小鼠红细胞分布宽度(RDW)与Hbbth3/+载体组比较。
参考文献：
[1].VaniaManolova,etal.OralFerroportinInhibitorAmelioratesIneffectiveErythropoiesisinaModelofβ-Thalassemia.JClinInvest.2019Dec9;130(1):491-506.
VIT-2763物理化学性质
分子式：C21H21FN6O2
分子量：408.43
储存条件：-20°C
VIT-2763重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
VIT-2763
VIT-2763
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
