LB 42708
LB 42708
常用名：LB 42708
CAS号：226929-39-1
英文名：LB 42708
中文别名：N/A
LB42708名称
英文名：[1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H-pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone
英文别名：更多
LB42708生物活性
描述：LB42708是一种有效、选择性和口服活性的法尼基转移酶抑制剂。LB42708抑制H-Ras、N-Ras和K-Ras4B的法尼基化,IC50分别为0.8nM、1.2nM和2.0nM[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶
体外研究：LB42708诱导细胞死亡,尽管存在K-ras前体化。LB42708的生长抑制分别伴随着H-ras和K-ras转化的RIE细胞中的G1和G2/M细胞周期阻滞。LB42708诱导p21(CIP1/WAF1)和RhoB在基础水平以上上调,从而导致细胞周期停滞,并导致ras转化的大鼠肠上皮(RIE)细胞发生明显的形态学改变[2]。
参考文献：
[1].Hee-JunNa,etal.Inhibitionoffarnesyltransferasepreventscollagen-inducedarthritisbydown-regulationofinflammatorygeneexpressionthroughsuppressionofp21(ras)-dependentNF-kappaBactivation.JImmunol.2004Jul15;173(2):1276-83.
[2].Han-SooKim,etal.Thefarnesyltransferaseinhibitor,LB42708,inhibitsgrowthandinducesapoptosisirreversiblyinH-rasandK-ras-transformedratintestinalepithelialcells.ToxicolApplPharmacol.2006Sep15;215(3):317-29.
LB42708物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：769.6±60.0°Cat760mmHg
分子式：C30H27BrN4O2
分子量：555.465
闪点：419.2±32.9°C
精确质量：554.131714
PSA：52.29000
LogP：3.14
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.6mmHgat25°C
折射率：1.681
储存条件：-20℃
LB42708英文别名
：[1-{[1-(4-Bromobenzyl)-1H-imidazol-5-yl]methyl}-4-(1-naphthyl)-1H-pyrrol-3-yl](4-morpholinyl)methanone
：Methanone,[1-[[1-[(4-bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinyl-
：LB42708
LB 42708重点介绍
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生化试剂是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。
LB42708
LB 42708
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
