S2101
S2101
常用名：S2101
CAS号：1239262-36-2
英文名：S 2101
中文别名：N/A
S2101名称
中文名：S2101
英文名：S2101
S2101生物活性
描述：S2101是一个赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂,其IC50值为0.99μM,Ki值为0.61μM,Kinact/Ki值为4560M/s。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>组蛋白去甲基化酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:0.99μM(LSD1)[1]Ki:0.61μM(LSD1)[1]
体外研究：S2101是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)抑制剂,IC50为0.99μM,Ki为0.61μM,Kinact/Ki为4560M/s。S2101还显示出对MAO-B(Ki=17μM,Kinact/Ki=18M/s)和MAO-A(Ki=110μM,Kinact/Ki=60M/s)的低得多的抑制活性。用S2101处理HEK293T细胞导致H3K4me2水平的剂量依赖性增加,其必须通过LSD1的失活积累。在S2101处理过程中,核提取物中组蛋白H3和LSD1的量基本上不受影响。因为用1μMS2101处理产生的H3K4me2水平与50μM2-PCPA引发的水平相似,所以假设S2101在人细胞中具有比2-PCPA强大约50倍的LSD1抑制活性[1]。
激酶实验：HEK293T细胞在含有10％FBS和100单位/mL青霉素，100μg/mL链霉素抗生素溶液的Dulbecco改良Eagle培养基中在100℃培养皿中在37℃下在5％CO2气氛下生长。将约70％汇合的细胞用S2101处理24小时，分离，并用冰冷的PBS冲洗数次。根据制造商的说明，使用提取试剂盒制备核提取物。每种核提取物在10至20％SDS-聚丙烯酰胺凝胶上电泳，然后转移至硝酸纤维素膜。用一抗检测膜上的蛋白质，然后用二抗检测，用化学发光系统检测。使用图像分析仪[1]可视化带强度。
参考文献：
[1].MimasuS,etal.Structurallydesignedtrans-2-phenylcyclopropylaminederivativespotentlyinhibithistonedemethylaseLSD1/KDM1.Biochemistry.2010Aug3;49(30):6494-503.
S2101物理化学性质
分子式：C16H16ClF2NO
分子量：311.75
储存条件：2-8℃
S2101重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
S2101
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
