Conglobatin

Conglobatin名称

英文名：conglobatin
英文别名：更多

Conglobatin生物活性

描述：Conglobatin(FW-04-806)是一种从Streptomycesconglobatus培养物中分离得到的大环内酯双内酯。Conglobatin是一种具有口服活性的Hsp90抑制剂,可以与Hsp90的N末端域结合,并破坏Hsp90-Cdc37复合物的形成。Conglobatin可诱导人乳腺癌细胞和食道鳞状细胞癌细胞凋亡,并在体内表现出抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HSP信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>HSP
靶点：

HSP90

体外研究：康乐巴汀(6.25-100)μ米；48h)明显抑制SKBR3和MCF-7细胞的增殖,IC50分别为12.11和39.44μM、分别是[2]。Conglobatin抑制EC109、KYSE70、KYSE450、KYSE150、KYSE180和KYSE510细胞增殖,IC50s分别为16.43、15.89、10.94、10.50、10.28和9.31μM、分别是[3]。康乐巴汀(10-40)μ米；24小时)SKBR3和MCF-7细胞明显阻滞于G2/M期。Conglobatin通过caspase依赖途径诱导SKBR3和MCF-7细胞凋亡[2]。康乐巴汀(10-40)μ米；3-24小时)降低Hsp90客户蛋白水平并诱导蛋白酶体依赖性降解[2]。Conglobatin与Hsp90的N端结合,不影响Hsp90的ATP结合能力,但抑制Hsp90/Cdc37分子伴侣/co分子伴侣的相互作用[2]。细胞增殖试验[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：6.25、12.5、25、50、100μM孵育时间：48h结果：对SKBR3和MCF-7细胞增殖有剂量依赖性抑制作用。细胞周期分析[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：10、20、40μ结果：在S期和G0/G1期,G2/M细胞数增加,G2/M细胞数减少。westernblot分析[2]细胞系：SKBR3和MCF-7细胞浓度：10、20、40μM孵育时间：3、6、12、24小时结果：在SKBR3细胞中,客户蛋白HER2、p-HER2、Raf-1、Akt和p-Akt水平呈剂量和时间依赖性降低。以剂量和时间依赖性的方式降低MCF-7细胞中客户蛋白Raf-1、Akt和p-Akt的水平。
体内研究：康乐巴汀(50-200mg/kg；i、g.q3d(24天)以剂量依赖性方式抑制SKBR3和MCF-7人类乳腺癌异种移植模型的肿瘤生长[2]。康乐巴汀(4-8mg/kg；i、p.每日1次,共21天)对EC109和KYSE510低毒荷瘤小鼠异种移植瘤生长有抑制作用[3]动物模型：BALB/c(nu/nu)裸鼠与SKBR3和MCF-7异种移植瘤[2]剂量：50、100、200mg/kg给药：每3天灌胃一次,共24天结果：对肿瘤生长有抑制作用,抑制率分别为39.1%、52.7%,SKBR3细胞组为67.5%,MCF-7细胞组为27.3%、39.8%、54.3%。被很好地容忍了。
参考文献：

[1].WestleyJW,et,al.Conglobatin,anovelmacrolidedilactonefromStreptomycesconglobatusATCC31005.JAntibiot(Tokyo).1979Sep;32(9):874-7.

[2].HuangW,et,al.FW-04-806inhibitsproliferationandinducesapoptosisinhumanbreastcancercellsbybindingtoN-terminusofHsp90anddisruptingHsp90-Cdc37complexformation.MolCancer.2014Jun14;13:150.

[3].LiLY,et,al.MacrolideanalogF806suppressesesophagealsquamouscellcarcinoma(ESCC)byblockingβ1integrinactivation.Oncotarget.2015Jun30;6(18):15940-52.

Conglobatin物理化学性质

密度：1.06g/cm3
沸点：673.4ºCat760mmHg
分子式：C28H38N2O6
分子量：498.61100
闪点：361.1ºC
精确质量：498.27300
PSA：104.66000
LogP：5.50220
外观性状：白色至灰白色固体
折射率：1.484

ConglobatinMSDS

：

模块1.化学品
1.1产品标识符
:Conglobatin
产品名称
1.2鉴别的其他方法
无数据资料
1.3有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2.危险性概述
2.1GHS-分类
非危险物质或混合物。
2.3其它危害物-无

模块3.成分/组成信息
3.1物质
:498.61g/mol
分子量
无

模块4.急救措施
4.1必要的急救措施描述
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。
4.2主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5.消防措施
5.1灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4进一步信息
无数据资料

模块6.泄露应急处理
6.1作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。
6.2环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7.操作处置与储存
7.1安全操作的注意事项
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度：-20°C
7.3特定用途
无数据资料

模块8.接触控制和个体防护
8.1容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2暴露控制
适当的技术控制
常规的工业卫生操作。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH(美国)或EN166(欧盟)检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理.请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN376标准。
身体保护
根据危险物质的类型，浓度和量，以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害，请使用N95型（US）或P1型（EN143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9.理化特性
9.1基本的理化特性的信息
a)外观与性状
形状:固体
b)气味
无数据资料
c)气味阈值
无数据资料
d)pH值
无数据资料
e)熔点/凝固点
125°C
f)沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g)闪点
无数据资料
h)蒸发速率
无数据资料
i)易燃性(固体,气体)
无数据资料
j)高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k)蒸气压
无数据资料
l)蒸汽密度
无数据资料
m)密度/相对密度
无数据资料
n)水溶性
无数据资料
o)n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p)自燃温度
无数据资料
q)分解温度
无数据资料
r)粘度
无数据资料

模块10.稳定性和反应活性
10.1反应性
无数据资料
10.2稳定性
无数据资料
10.3危险反应
无数据资料
10.4应避免的条件
无数据资料
10.5不相容的物质
强氧化剂
10.6危险的分解产物
其它分解产物-无数据资料

模块11.毒理学资料
11.1毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于0。1%含量的组分被IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记:无数据资料

模块12.生态学资料
12.1生态毒性
无数据资料
12.2持久性和降解性
无数据资料
12.3潜在的生物累积性
无数据资料
12.4土壤中的迁移性
无数据资料
12.5PBT和vPvB的结果评价
无数据资料
12.6其它不良影响
无数据资料

模块13.废弃处置
13.1废物处理方法
产品
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14.运输信息
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.2联合国运输名称
欧洲陆运危规:非危险货物
国际海运危规:非危险货物
国际空运危规:非危险货物
14.3运输危险类别
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.4包裹组
欧洲陆运危规:-国际海运危规:-国际空运危规:-
14.5环境危险
欧洲陆运危规:否国际海运危规国际空运危规:否
海洋污染物（是/否）:否
14.6对使用者的特别提醒
无数据资料

模块15-法规信息
N/A

模块16-其他信息
N/A

Conglobatin毒性和生态

：

Conglobatin毒性英文版

Conglobatin合成线路

：

未登录

95209-59-9

~%

Conglobatin

72263-05-9

：文献：Schregenberger;Seebach1986,vol.1986,#12p.2081-2103
：

(2E,10E)-2,4,6,…

95209-61-3

~%

(+)-(5S,7R,8R,1…

104418-92-0

Conglobatin

72263-05-9

：文献：Schregenberger;Seebach1986,vol.1986,#12p.2081-2103

Conglobatin英文别名

：(-)-Conglobatin
：(3E,5R,7S,8S,11E,13R,15S,16S)-3,5,7,11,13,15-Hexamethyl-8,16-bis(5-oxazolylmethyl)-1,9-dioxacyclohexadeca-3,11-diene-2,10-dione
：FW-04-806

Conglobatin重点介绍

【Conglobatin】凯途网ConglobatinCAS号：72263-05-9，ConglobatinMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Conglobatin。

代谢疾病的定义是一系列相互关联的生理，生化，临床和代谢因素，这些因素直接增加了心血管疾病，2型糖尿病和所有原因死亡率的风险。 相关病症包括高尿酸血症，进展为非酒精性脂肪肝疾病的脂肪肝（特别是并发肥胖），多囊卵巢综合征（女性），勃起功能障碍（男性）和黑棘皮病（acanthosis nigricans）

Conglobatin

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