SP-141
SP-141
常用名：SP-141
CAS号：1253491-42-7
英文名：SP 141
中文别名：N/A
SP-141名称
英文名：sp-141
英文别名：更多
SP-141生物活性
描述：SP-141是一种特异性的MDM2抑制剂。SP-141促进MDM2自泛素化和降解。SP-141可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53
靶点：
MDM2[1]
体外研究：SP-141(0.01-10μM；72h)抑制人胰腺癌细胞生长,IC50值小于0.5μM(0.38-0.50μM),与p53无关。与胰腺癌细胞相比,IMR90细胞对SP141的敏感性要低得多,这表明SP141对癌细胞有选择性的细胞毒性[1]。SP141诱导HPAC和Panc-1细胞MDM2自泛素化和蛋白酶体降解[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HPAC,Panc-1,AsPC-1,Mia-Paca-2胰腺癌细胞系。人原代成纤维细胞(IMR90)浓度：0.01、0.1、1和10μM孵育时间：72小时结果：HPAC、Panc-1、AsPC-1、Mia-Paca-2和IMR90的IC50分别为0.38、0.50、0.36、0.41和13.22μM。westernblot分析[1]细胞株：HPAC和Panc-1细胞浓度：0.5μM孵育时间：120min结果：MDM2蛋白水平降低。环己酰亚胺的存在增加了蛋白质的降解速率。
体内研究：SP-141(40mg/kg；静脉注射；5d/wk,持续约3周)抑制异种移植和原位小鼠胰腺肿瘤生长[1]。动物模型：裸鼠荷Panc-1移植瘤[1]剂量：40mg/kg给药：静脉注射,5d/wk,约3周。结果：明显抑制胰腺移植瘤的生长。第18天,治疗组肿瘤体积较对照组减少75%。体重与对照组比较无显著性差异。
参考文献：
[1].WeiWang,etal.IdentificationofaNewClassofMDM2InhibitorThatInhibitsGrowthofOrthotopicPancreaticTumorsinMice.Gastroenterology.2014Oct;147(4):893-902.e2.
[2].WeiWang,etal.ThePyrido[b]indoleMDM2InhibitorSP-141ExertsPotentTherapeuticEffectsinBreastCancerModels.NatCommun.2014Oct1;5:5086.
SP-141物理化学性质
分子式：C22H16N2O
分子量：324.37500
精确质量：324.12600
PSA：37.91000
LogP：5.54490
储存条件：-20°C，干燥，密封
SP-141英文别名
：6-methoxy-1-naphthalen-1-yl-9H-β-carboline
：6-methoxy-1-(naphthalen-1-yl)-9H-pyrido[3,4-b]indole
SP-141重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
SP-141
SP-141
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
