Methotrexate α-tert-butyl ester
Methotrexate α-tert-butyl ester
常用名：Methotrexate α-tert-butyl ester
CAS号：79640-70-3
英文名：Methotrexate α-tert-butyl ester
中文别名：N/A
Methotrexateα-tert-butylester名称
英文名：α-OtBu-MTX
英文别名：更多
Methotrexateα-tert-butylester生物活性
描述：Methotrexateα-tert-butylester,经OtBu修饰,显著降低HT1080荷瘤小鼠的肿瘤生长。Methotrexate是一种抗代谢和抗叶叶酸剂,也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤药物。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>叶酸信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成
体外研究：OtBuMTXPVG比MTX-PVG对HT1080细胞的HT1080更小。这表明MTXα-羧基的保护导致体外活性降低[1]。
体内研究：Lys-mtxcleable-(OtBu)显著降低HT1080荷瘤小鼠的肿瘤生长[1]。甲氨蝶呤α-羧基的保护可用于改善类似MTX结合树状大分子的循环半衰期和减少肝脏蓄积,同时仍保持体内抗肿瘤活性[1]。动物模型：雌性,Balb/cnu/nu,6周(携带HT1080细胞)[1]剂量：30mg/kg给药：每周1次,持续2周。结果：第12天肿瘤体积显著减小(63%)。
参考文献：
[1].KaminskasLM,etal.Cappingmethotrexateα-carboxylgroupsenhancessystemicexposureandretainsthecytotoxicityofdrugconjugatedPEGylatedpolylysinedendrimers.MolPharm.2011;8(2):338-349.
[2].TianH,etal.Understandingthemechanismsofactionofmethotrexate:implicationsforthetreatmentofrheumatoidarthritis.BullNYUHospJtDis.2007;65(3):168-73.
[3].SwierkotJ,etal.Methotrexateinrheumatoidarthritis.PharmacolRep.2006Jul-Aug;58(4):473-92.
[4].EhabTousson,etal.TheEffectofL-carnitineonAmethopterin-inducedToxicityinRatLargeIntestine.
Methotrexateα-tert-butylester物理化学性质
分子式：C24H30N8O5
分子量：510.54600
精确质量：510.23400
PSA：199.54000
LogP：3.07880
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Methotrexateα-tert-butylester英文别名
：(S)-2-{4-[(2,4-Diamino-pteridin-6-ylmethyl)-methyl-amino]-benzoylamino}-pentanedioicacid1-tert-butylester
：methotrexate-α-tert-butylester
：methotrexate-α-OtBu
：methotrexate
：methotrexateα-tert-butylester
：α-tert-butyl-N-[4-[[(2,4-diamino-6-pteridinyl)methyl]methylamino]benzoyl]-L-glutamate
：MTX-α-OtBu
Methotrexate α-tert-butyl ester重点介绍
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Methotrexateα-tert-butylester
Methotrexate α-tert-butyl ester
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
