J-113397
J-113397
常用名：J-113397
CAS号：256640-45-6
英文名：J-113397
中文别名：N/A
J-113397名称
英文名：J-113397
J-113397生物活性
描述：J-113397是第一种有效且选择性的非肽基ORL1受体拮抗剂(Ki:克隆人ORL1=1.8nM),对其他阿片受体没有任何激动作用[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>阿片受体信号通路>>神经信号通路>>阿片受体研究领域>>神经疾病
靶点：
NOPReceptor/ORL1:1.8±0.24nM(Ki)
κOpioidReceptor/KOR:640±87nM(Ki)
μOpioidReceptor/MOR:1000±160nM(Ki)
δOpioidReceptor/DOR:>10000nM(Ki)
体外研究：J-113397(0-500nM)抑制了对表达ORL1(CHO-ORL1)的CHO细胞的[35S]GTPγ。细胞活力测定[1]细胞系：CHO-ORL1细胞浓度：0、0.1、1、10、100、200、500nM培养时间：10分钟结果：受抑制的伤害肽/孤儿素FQ刺激[35S]鸟苷5′-O-(γ-硫代)三磷酸(GTPγS)与表达ORL1(CHO-ORL2)的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞结合,IC50值为5.3nM,但对[35S]GTPγS自身结合没有影响。
体内研究：J-113397(0-30mg/kg；皮下注射)；一次)剂量依赖性地抑制在小鼠甩尾试验中由侧脑室(i.c.v.)给药诺西肽诺西肽/孤儿素FQ(HY-P0183)引起的痛觉过敏[1]。动物模型：雄性ICR小鼠(15–25g)[1]剂量：0、3、10、30mg/kg给药：皮下注射(皮下注射),给小鼠注射0.1nmol伤害肽/孤儿素FQ前10分钟结果：在小鼠甩尾试验中,剂量依赖性地抑制了侧脑室(i.c.v.)注射伤害肽/孤啡素FQ引起的痛觉过敏。
参考文献：
[1].OzakiS,etal.InvitroandinvivopharmacologicalcharacterizationofJ-113397,apotentandselectivenon-peptidylORL1receptorantagonist.EurJPharmacol.2000Aug18;402(1-2):45-53.
J-113397物理化学性质
分子式：C24H37N3O2
分子量：399.57
J-113397重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
J-113397
J-113397
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
