B I09
B I09
常用名:B I09
CAS号:1607803-67-7
英文名:B I09
中文别名:N/A
BI09名称
中文名:BI09
英文名:BI09
BI09生物活性
描述:BI09是IRE-1核糖核酸酶的一个抑制剂,其IC50值为1230nM。
相关类别:信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>IRE1研究领域>>癌症
靶点:
IC50:1230nM(IRE-1RNase)[1].
体外研究:BI09是IRE-1RNase抑制剂,IC50为1230nM[1]。用该抑制剂(BI09)处理CLL细胞模拟XBP-1缺乏,包括IRE-1表达的上调和BCR信号传导受损。BI09在抑制人WaC3细胞中XBP1mRNA的剪接和LPS刺激的B细胞中XBP-1的表达方面非常有效[2]。
体内研究:BI09具有约1.5小时的半衰期并且在施用后15分钟在小鼠血浆血清中达到其约39μM的峰值浓度。给患有CLL肿瘤的小鼠施用BI09通过诱导细胞凋亡抑制白血病进展并且不引起全身毒性[2]。
动物实验:小鼠[2]小鼠在每周的前5天腹腔注射BI09(50mg/kg),持续3周[2]。
参考文献:
[1].RanatungaS,etal.Synthesisofnoveltricyclicchromenone-basedinhibitorsofIRE-1RNaseactivity.JMedChem.2014May22;57(10):4289-301.
[2].TangCH,etal.InhibitionofERstress-associatedIRE-1/XBP-1pathwayreducesleukemiccellsurvival.JClinInvest.2014Jun;124(6):2585-98.
BI09物理化学性质
分子式:C16H17NO5
分子量:303.31
B I09重点介绍
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BI09
B I09
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: