2-(3-(二异丙氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚

名称

中文名：5-羟甲基托特罗定
英文名：2-[3-[di(propan-2-yl)amino]-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol
英文别名：更多

生物活性

描述：(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3nM、2nM、2.5nM、2.8nM和2.9nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究[1]。
相关类别：信号通路>>神经信号通路>>mAChR信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>由mAChR研究领域>>神经疾病
靶点：

Ki:M1(2.3nM),M2(2nM),M3(2.5nM),M4(2.8nM),andM5(2.9nM)[1]

体外研究：体外,(Rac)-5-羟甲基托特罗定(PNU-200577)对卡巴胆碱诱导的豚鼠离体膀胱条收缩产生竞争性和浓度依赖性抑制作用(KB为0.84nM；pA2为9.14)[2]。
体内研究：(Rac)-5-羟甲基托特罗定(5-HMT；0.88μmol/kg；i.v.)治疗表明,(Rac)-5-羟甲基托特罗定与毒蕈碱受体的结合活性在除大脑皮层外的所有组织中均显著存在,在膀胱中持续时间较长[3]。
参考文献：

[1].LNilvebrant,etal.AntimuscarinicpotencyandbladderselectivityofPNU-200577,amajormetaboliteoftolterodine.PharmacolToxicol.1997Oct;81(4):169-72.

[2].BMalhotra,etal.Thedesignanddevelopmentoffesoterodineasaprodrugof5-hydroxymethyltolterodine(5-HMT),theactivemetaboliteoftolterodine.CurrMedChem.2009;16(33):4481-9.

[3].ShizuoYamada,etal.Muscarinicreceptorbindingoffesoterodine,5-hydroxymethyltolterodine,andtolterodineinrattissuesaftertheoral,intravenous,orintravesicaladministration.JPharmacolSci.2019May;140(1):73-78.

物理化学性质

密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：490.7±45.0°Cat760mmHg
分子式：C22H31NO2
分子量：341.49
闪点：233.2±27.4°C
精确质量：341.235474
PSA：43.70000
LogP：4.12
蒸汽压：0.0±1.3mmHgat25°C
折射率：1.563
储存条件：室温

安全信息

危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2922509090

海关

海关编码：2922509090
中文概述：2922509090.其他氨基醇酚、氨基酸酚及其他含氧基氨基化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件：AB.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乙醇胺及其盐应报明色度,乙醇胺及其盐应报明包装
监管条件：A.入境货物通关单B.出境货物通关单
检验检疫：R.进口食品卫生监督检验S.出口食品卫生监督检验
Summary：2922509090.otheramino-alcohol-phenols,amino-acid-phenolsandotheramino-compoundswithoxygenfunction.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%

英文别名

：Benzenemethanol,3-[3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxy-
：N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-hydroxymethylphenyl)-3-phenylpropylamine
：RS-N,N-diisopropyl-3-(2-hydroxy-5-(hydroxymethyl)phenyl)-3-phenylpropylamine
：2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-hydroxymethylphenol
：2-[3-(Diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol
：rac5-HydroxymethylTolterodine
：fesodeacylraceme
：(R)-2-[3-(diisopropylamino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenol
：3-[3-[Bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl]-4-hydroxybenzenemethanol
：FesoterodinefumarateIntermediate1

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

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