AB-423
AB-423
常用名：AB-423
CAS号：1572510-80-5
英文名：AB-423
中文别名：N/A
AB-423名称
中文名：AB-423
英文名：AB-423
AB-423生物活性
描述：AB-423是一种HBV衣壳组装抑制剂,在细胞中,能够抑制HBV复制,EC50/EC90值分别为0.08-0.27μM/0.33-1.32μM。
相关类别：信号通路>>抗感染>>HBV研究领域>>感染
靶点：
HBVcapsid[1]
体外研究：AB-423是HBV衣壳组装的抑制剂。AB-423显示对AML12-HBV10和HepDE19细胞中rcDNA产生的抑制作用,EC50为~0.260μM。AB-423还抑制HepBHAe82测定中cccDNA形成依赖性HBeAg产生,EC50为0.267μM,并抑制HepG2.2.15细胞的培养上清液中的HBVDNA水平,EC50为0.134μM。然而,AB-423在三种细胞系中均没有细胞毒性[1]。
体内研究：AB-423(30和100mg/kg,pobid)阻断HBV小鼠模型中的HBV复制。恩替卡韦(ETV,100ng/mg,qd,po)或0.1mg/kg剂量的ARB-1467的AB-423(100mg/kg,pobid)有效抑制免疫缺陷NOD中HBV的HDI模型中的血清HBVDNA。-SCID小鼠[1]。
细胞实验：为了测试化合物组合，将HepBHAe82（50,000个细胞/孔）接种于96孔组织培养物处理的微量滴定板中的DMEM/F12培养基中，补充有10％胎牛血清，1％青霉素-链霉素和四环素（1μg/mL）），在37℃和5％CO2的潮湿培养箱中培养过夜。第二天，将细胞转换为新鲜培养基并用抑制剂A和抑制剂B处理，浓度范围在它们各自的EC50值附近。将抑制剂稀释在100％DMSO（ETV，TDF和AB-423）或生长培养基（ARB-1467和ARB-1740）中，并且测定中的最终DMSO浓度≤0.5％。单独以及组合测试这两种抑制剂确定它们对抑制rcDNA产生的作用。测定中的最终DMSO浓度为0.5％。将板在37℃和5％CO2的潮湿培养箱中温育9天。培养9天后，除去培养基，对细胞进行RNA提取，测定cccDNA依赖的前核心mRNA水平[1]。
动物实验：小鼠[1]在开始治疗之前，通过流体动力学注射将10微克质粒pHBV1.3给予NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠（HDI;快速高容量注射到尾静脉;n=6到8只动物）每组）。该质粒携带1.3倍的HBV基因型D基因组的超长拷贝，当表达时，产生乙型肝炎病毒颗粒和其他HBV产物。AB-423通过口服强饲法以30或100mg/kg每日两次连续给药7天，从第0天开始，以100ng/kg每天一次，每天一次，连续7天，从第0天开始，给予恩替卡韦（ETV）。ARB-1467在第0天以0.1mg/kg的单次静脉推注尾静脉注射施用。在第0天（给药前），第4和第7天收集血液用于HBV生物标志物分析。使用引物/探针序列，使用定量PCR测定法从总提取的DNA中测量小鼠中的血清HBVDNA浓度[1]。
参考文献：
[1].ManiN,etal.PreclinicalprofileofAB-423,aninhibitorofHepatitisBviruspgRNAencapsidation.AntimicrobAgentsChemother.2018Mar19.
AB-423物理化学性质
分子式：C17H17F3N2O3S
分子量：386.39
储存条件：2-8℃
AB-423重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
AB-423
AB-423
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
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