T3Inh-1
T3Inh-1
常用名:T3Inh-1
CAS号:50440-30-7
英文名:T3Inh-1
中文别名:N/A
T3Inh-1名称
英文名:4-[(6-nitroquinolin-4-yl)amino]-N-[4-(pyridin-4-ylamino)phenyl]benzamide
英文别名:更多
T3Inh-1生物活性
描述:T3Inh-1是ppGalNAc-T3(IC50=7µM)的有效和选择性抑制剂。T3Inh-1可降低组织细胞和小鼠体内的FGF23激素水平,且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3酶至少涉及两种医学上重要的途径:癌症转移和FGF23的稳定(调节血液中的磷酸盐水平)[1]。
相关类别:研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
体外研究:T3Inh-1(5µM;24-48小时;5µM;MDA-MB231细胞)非常有效,可抑制80%以上的迁移和98%的侵袭,但对细胞增殖没有明显影响[1]。T3Inh-1没有毒性,不影响HEK细胞增殖[1]。T3Inh-1(HEK细胞;6小时)增加FGF23的分裂[1]。
体内研究:T3Inh-1(25或50mg/kg;i.p.)阻断ppGalNAc-T3介导的FGF23聚糖掩蔽,从而增加其切割[1]。动物模型:野生型C57BL/6六到八周大的小鼠[1]剂量:25或50mg/kg给药:腹腔注射(在25和50mg/ml的DMSO中溶解,然后用PEG400进一步稀释,产生5和10mg/ml供注射用的储备)结果:在第二阶段导致切割/完整FGF23的比率显著增加试验浓度为25和50mg/kg。
参考文献:
[1].SongL,etal.InhibitorofppGalNAc-T3-mediatedO-glycosylationblockscancercellinvasivenessandlowersFGF23levels.Elife.2017;6:e24051.Published2017Mar31.
T3Inh-1物理化学性质
密度:1.431g/cm3
沸点:662.7ºCat760mmHg
分子式:C27H20N6O3
分子量:476.48600
闪点:354.6ºC
精确质量:476.16000
PSA:124.76000
LogP:7.01970
折射率:1.783
T3Inh-1英文别名
:hms2860i06
T3Inh-1重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药,抗真菌药,抗病毒药和抗原虫药。
T3Inh-1
T3Inh-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: