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3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

常用名:3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

CAS号:134029-62-2

英文名:DMU-212

中文别名:N/A

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯名称

中文名:3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯
英文名:1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene
英文别名:更多

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯生物活性

描述:DMU-212是一种白藜芦醇(HY-16561)甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212通过诱导凋亡(apoptosis)和激活ERK1/2蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212具有口服活性。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
体外研究:DMU-212(0.3125-40μM)抑制人黑色素瘤细胞A375、MeWo、Bro和M5细胞的生长[1]。DMU-212(30-50μM;24小时)诱导A375细胞周期抑制物上调、凋亡和ERK活化[1]。DMU-212诱导A375细胞中细胞周期抑制剂、凋亡和ERK活化的上调[1]。DMU-212诱导癌细胞G2/M阻滞和凋亡[1]。DMU-212诱导有丝分裂阻滞、细胞凋亡和ERK1/2蛋白活化[1]。细胞增殖测定[1]细胞系:A375细胞,MeWo细胞,M5细胞,Bro细胞浓度:0.3125μM,0625μM,1.25μM,2.5μM,5μM,10μM,20μM,40μM孵育时间:96h结果:亚微摩尔浓度或微摩尔浓度对人黑色素瘤细胞增殖有抑制作用(A375和Bro的IC50=0.5μM,MeWo和M5的IC50=1.25μM)。细胞周期分析[1]细胞系:A375细胞浓度:20μM、30μM、50μM孵育时间:24小时结果:p21、p53和cyclinb1蛋白水平显著升高,cyclina2水平下降。westernblot分析[1]细胞系:A375细胞浓度:20μM、30μM、50μM孵育时间:24h结果:Bax、caspase3、caspase9蛋白水平显著上调,抗凋亡蛋白Bcl-2水平降低。
体内研究:DMU-212(50mg/kg;i.g.;一周三次;持续14天)抑制人类卵巢癌异种移植模型中的肿瘤生长[2]。动物模型:6周龄SCID雌性小鼠(20-24g),带卵巢癌异种移植物[2]剂量:50mg/kg给药:灌胃,每周3次,连续14d结果:肿瘤负担减轻。
参考文献:

[1].VasilisPericlesAndroutsopoulos,etal.ActivationofERK1/2isrequiredfortheantimitoticactivityoftheresveratrolanalogue3,4,5,4′-tetramethoxystilbene(DMU-212)inhumanmelanomacells.ExpDermatol.2015Aug;24(8):632-4.

[2].HannaPiotrowska,etal.DMU-212inhibitstumorgrowthinxenograftmodelofhumanovariancancer.BiomedPharmacother.2014May;68(4):397-400.

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯物理化学性质

密度:1.1±0.1g/cm3
沸点:444.0±40.0°Cat760mmHg
分子式:C18H20O4
分子量:300.349
闪点:144.1±34.2°C
精确质量:300.136169
PSA:36.92000
LogP:4.37
蒸汽压:0.0±1.0mmHgat25°C
折射率:1.588
储存条件:-20°C,密闭,干燥

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯安全信息

危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯英文别名

:1,2,3-Trimethoxy-5-[(1E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-benzeneDMU212MR-4
:1-(4-methoxyphenyl)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethene
:3,4,5,4'-Tetramethoxystilbene
:3,4,5,4'-TETRAMETHOXYSTILBENE
:1,2,3-Trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)vinyl]benzene
:Benzene,1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]-
:DMU-212
:1,2,3-trimethoxy-5-[(E)-2-(4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯重点介绍

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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症,自身免疫性淋巴增生综合征,AIDS,局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP(凋亡蛋白抑制剂)蛋白家族,半胱天冬酶抑制,PARP(聚[ADP-核糖]聚合酶)抑制,刺激PKB / Akt(蛋白激酶) B)途径和Bcl-2蛋白的抑制。

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3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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