NDT 9513727
NDT 9513727
常用名：NDT 9513727
CAS号：439571-48-9
英文名：NDT 9513727
中文别名：N/A
NDT9513727名称
英文名：1-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-N-[(1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]methanamine
NDT9513727生物活性
描述：NDT9513727是一种高效的,选择性的,具有口服活性的,竞争性的人C5aR反向激动剂,其IC50值为11.6nM。NDT9513727可用于人炎症疾病的研究。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>补充系统研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:11.6nM(humanC5aR)[1]
体外研究：NDT9513727抑制C5a刺激的反应,包括鸟嘌呤核苷5′-3-O-(硫代)三磷酸结合、Ca2+动员、氧化爆发、脱颗粒、细胞表面CD11b表达和IC50在1.1-9.2nM范围内的各种细胞类型的趋化性[1]。
体内研究：无损检测9513727(3-30mg/kg；p、o.)对hC5a诱导的中性粒细胞减少具有剂量依赖性抑制作用[1]。NDT9513727具有中等的口服生物利用度(大鼠73%,猴子26%)和Cmax(大鼠5.98%)μM、猴子830nm),口服给药后(大鼠50,猴子25.2mg/kg)[1]。由于口服给药后血浆清除率较低(分别为1.4L/h/kg和3.8L/h/kg)(大鼠50,猴子25.2mg/kg)[1],NDT9513727表现出中等的血浆消除半衰期(大鼠4.8,猴子7.9h)。动物模型：6周龄沙土鼠[1]剂量：1mg/kg、3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：口服给药结果：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg能显著抑制hC5a诱导的中性粒细胞减少。动物模型：大鼠[1]剂量：50mg/kg给药：口服给药结果：口服生物利用度(73%),Cmax(5.98%)μM),T1/2(4.8小时)。动物模型：猴[1]剂量：25.2mg/kg给药：口服给药结果：口服生物利用度(26%),Cmax(830nm),T1/2(7.9h)。
参考文献：
[1].RobbinMBrodbeck,etal.IdentificationandcharacterizationofNDT9513727[N,N-bis(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-1-butyl-2,4-diphenyl-1H-imidazole-5-methanamine],anovel,orallybioavailableC5areceptorinverseagonist.JPharmacolExpTher.2008Dec;327(3):898-909.
NDT9513727物理化学性质
分子式：C36H35N3O4
分子量：573.68100
精确质量：573.26300
PSA：57.98000
LogP：7.67700
NDT 9513727重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
NDT9513727
NDT 9513727
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
