磷霉素
磷霉素
常用名：磷霉素
CAS号：23155-02-4
英文名：Fosfomycin
中文别名：1,2-环氧丙基膦酸|(1R,2S)-1,2-环氧顺丙烯磷酸
磷霉素名称
中文名：磷霉素
英文名：fosfomycin
中文别名：1,2-环氧丙基膦酸|(1R,2S)-1,2-环氧顺丙烯磷酸
英文别名：更多
磷霉素生物活性
描述：磷霉素(MK-0955)是一种广谱抗生素。磷霉素可以穿透血脑屏障,并不可逆转地抑制细胞壁合成的早期阶段。磷霉素对一系列细菌具有抗菌活性,包括多药耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)和泛耐药(PDR)细菌[1][2]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体内研究：磷霉素(80mg/kg；静脉注射或口服)对双贝克星的肾毒性具有保护作用,并且不受大鼠不同给药途径的影响[3]。磷霉素在大鼠体内的药代动力学[4]地贝卡星剂量(mg)Vdss(l/kg)β(min-1)T1/2(min)尿恢复率(%)300.2610.024428.485动物模型：Fischer344大鼠[3]剂量：320mg/kg给药：肌肉注射,5个疗程：1小时,比地贝卡辛早0.5小时,同时,0.5小时后,1小时后；11天结果：在之前的治疗之后,地贝卡星(40mg/kg)引起的多尿、蛋白尿、酶和胞嘧啶减少。动物模型：脱水Wistar大鼠急性肾衰竭(8周龄)[4]剂量：120mg/kg给药：静脉注射；结果：大鼠排斥率基本恢复正常,肾毒性指标得到改善。通过抑制髓样细胞形成和保护双贝卡星治疗的大鼠溶酶体膜的完整性,保护近端管状溶酶体免受氨基糖苷类药物的影响。
参考文献：
[1].FalagasME,etal.Fosfomycin.ClinMicrobiolRev.2016Apr.29(2):321-47.
[2].DijkmansAC,etal.Fosfomycin:Pharmacological,ClinicalandFuturePerspectives.Antibiotics(Basel).2017Oct31.6(4):24.
[3].InouyeS,etal.Modeofprotectiveactionoffosfomycinagainstdibekacin-inducednephrotoxicityinthedehydratedrats.JPharmacobiodyn.1982Dec.5(12):941-50.
磷霉素物理化学性质
密度：1.561g/cm3
沸点：342.651ºCat760mmHg
熔点：94ºC
分子式：C3H7O4P
分子量：138.05900
闪点：161.03ºC
精确质量：138.00800
PSA：79.87000
蒸汽压：0mmHgat25°C
折射率：1.486
磷霉素毒性和生态
：
磷霉素毒性英文版
磷霉素安全信息
海关编码：2931900090
磷霉素制备
【方法一】
以丙炔醇为原料，经酯化，重排，水解，异构化，得丙炔基磷酸二钠。然后经水解，异构化，氢化，得顺丙烯磷酸。将顺丙烯磷酸与（±）-a-苯乙胺成盐，经环氧化，拆分而得磷霉素。
磷霉素海关
海关编码：2931900090
中文概述：2931900090.其他有机-无机化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:AB(入境货物通关单,出境货物通关单).最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
Summary：2931900090.otherorgano-inorganiccompounds.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%.Supervisionconditions:AB(certificateofinspectionforgoodsinward,certificateofinspectionforgoodsoutward).MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
磷霉素英文别名
：Veramina
：MFCD00242804
：Fosfocina
：[(2R,3S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonicacid
：phosphomycin
：Fosfomycinum
：FOSFOMYCIN
：Fosfomicina
：EINECS245-463-1
：Phosphonomycin
：Fosfomycine
磷霉素重点介绍
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消化系统疾病很多，用药复杂多样，对于反流性食管炎等食管疾病，应用制酸药，尤其是甲氰咪胍(泰胃美)等。H2受体阻滞剂具有中和胃酸抑制胃酸分泌，减少刺激的效果，近年来，胃复安(吗丁啉)对增强食管下括约肌(LES)张力作用的发现，对其选择应用已使本病预后改观。 消化性溃疡、慢性胃炎系消化系统的常见病、多发病，治疗药物很多，迄今尚缺乏特效治疗，制酸药中和胃酸的治疗至今仍在广泛应用。
LinMeiSu
磷黴素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
