TNP-470

TNP-470名称

中文名：4-羟基-alpha-((乙基氨基)甲基)-苄醇盐酸盐
英文名：TNP470,N-(2-Chloroacetyl)carbamicacid(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-2-oxiranyl]-1-oxaspiro[2.5]oct-6-ylester
中文别名：[(3R,4S,5S,6R)-5-甲氧基-4-[(2R,3R)-2-甲基-3-(3-甲基丁-2-烯基)环氧乙烷-2-基]-1-氧杂螺[2.5]辛烷-6-醇]N-(2-氯乙酰基)氨基甲酸酯|O-(氯乙酰氨甲酰基)烟曲霉素醇
英文别名：更多

TNP-470生物活性

描述：TNP-470是甲硫氨酸氨肽酶-2抑制剂,也是一种血管生成抑制剂。
相关类别：信号通路>>其他>>其他研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病
靶点：

methionineaminopeptidase-2[1],angiogenesis[2]

体外研究：在用TNP-470和对照处理的细胞之间未观察到凋亡细胞数的显着差异。在24,48和72小时,KPU-M213细胞的TNP-470的IC50分别为16.86±0.9μg/mL,3.16±0.6μg/mL和1.78±0.8μg/mL。结果显示,与载体处理组相比,TNP-470显着减少迁移细胞和侵入细胞的数量。TNP-470将KKU-M213的迁移细胞减少至26％,将KKU-M214迁移至11％(P<0.01)。同样,TNP-470也显着影响细胞侵袭,入侵细胞数量在KKU-M213中降低至25％(P<0.01),在KKU-M214中降至15％(P<0.01)。与载体处理的细胞相比,TNP-470处理的细胞中MMP2,MMP9和c-MYC的相对表达被显着抑制[1]。
体内研究：与高脂肪喂养(HFF)小鼠相比,用TNP-470处理减弱(P<0.05)肝脏脂质积累。到第5天,TNP-470处理的小鼠比载体处理的HFF小鼠消耗显着更少克的高脂肪食物。在治疗的第15天,尽管提供了高脂肪饮食,但TNP-470小鼠消耗的热量与食物喂养的小鼠相当。与喂食食物和高脂肪的对照相比,用TNP-470处理增加(P<0.05)脂肪组织LPLmRNA的表达。TNP-470减少能量摄入并增加能量消耗[2]。
细胞实验：MTT测定用于测试细胞活力。简而言之，将每孔3×103个细胞接种在96孔板中，并与不同浓度的TNP-470在37℃，5％CO2下孵育24,48和72小时。为了比较，将在不存在TNP-470的情况下培养的细胞用作对照。孵育期后，向每个孔中加入10μLMTT（0.5mg/mL终浓度）。再孵育4小时后，加入100μL的0.01NHCl的异丙醇溶液以溶解晶体。通过ELISA板读数器[1]测定570nm处的吸收。
动物实验：在本研究中使用单独饲养的4周龄雄性C57BL/6小鼠。在1周适应期后，将小鼠随机分配接受标准饲料或高脂肪饮食6.5周。在整个高脂肪喂养期间，小鼠用20mg/kg体重剂量的TNP-470治疗，每隔一天皮下注射（TNP;n=7）或等体积的载体注射（HFF对照;N=7）。载体注射在磷酸盐缓冲盐水中含有3％乙醇。假饲喂对照小鼠（食物;n=8）进行假注射。随意喂食小鼠，每2或3天更换一次食物。每周收集三次体重。喂食6.5周后，将动物禁食16小时并处死。测量最终的身体，肝脏和附睾脂肪组织重量。将肝脏和脂肪组织样品在液氮中冷冻并储存在-80℃下用于后续分析[2]。
参考文献：

[1].KidoikhammouanS,etal.TNP-470,amethionineaminopeptidase-2inhibitor,inhibitscellproliferation,migrationandinvasionofhumancholangiocarcinomacellsinvitro.AsianPacJCancerPrev.2012;13Suppl:155-60.

[2].WhiteHM,etal.TheangiogenicinhibitorTNP-470decreasescaloricintakeandweightgaininhigh-fatfedmice.Obesity(SilverSpring).2012Oct;20(10):2003-9.

TNP-470物理化学性质

密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C19H28ClNO6
分子量：401.882
精确质量：401.160522
PSA：89.69000
LogP：1.45
折射率：1.535
储存条件：-20°C，密闭，干燥

TNP-470合成线路

：

氯乙酰异氰酸酯

4461-30-7

Fumagillol

35903-52-7

~68%

TNP-470

129298-91-5

：文献：Marui;Itoh;Kozai;Sudo;KishimotoChemicalandPharmaceuticalBulletin,1992,vol.40,#1p.96-101

TNP-470英文别名

：(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)-2-oxiranyl]-1-oxaspiro[2.5]oct-6-yl(chloroacetyl)carbamate
：O-(Chloroacetylcarbamoyl)fumagillol
：Tnp-470
：6-O-chloroacetylcarbamoylfumagillol
：Carbamicacid,N-(2-chloroacetyl)-,(3R,4S,5S,6R)-5-methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)oxiranyl]-1-oxaspiro[2.5]oct-6-ylester
：(3R,4S,5S,6R)-5-Methoxy-4-[(2R,3R)-2-methyl-3-(3-methylbut-2-en-1-yl)oxiran-2-yl]-1-oxaspiro[2.5]oct-6-yl(chloroacetyl)carbamate
：AGM-1470

TNP-470重点介绍

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