Tanzisertib
Tanzisertib
常用名：Tanzisertib
CAS号：899805-25-5
英文名：CC-930
中文别名：N/A
Tanzisertib名称
中文名：Tanzisertib
英文名：4-[[9-[(3S)-oxolan-3-yl]-8-(2,4,6-trifluoroanilino)purin-2-yl]amino]cyclohexan-1-ol
英文别名：更多
Tanzisertib生物活性
描述：Tanzisertib(CC-930)是有效的JNK1/2/3抑制剂,IC50分别为61/7/6nM。
相关类别：信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK研究领域>>炎症/免疫
靶点：
JNK3:6nM(IC50)
JNK2:7nM(IC50)
JNK1:61nM(IC50)
体外研究：Tanzisertib(CC-930)抑制由佛波醇-12-肉豆蔻酸-13-乙酸酯和植物血凝素(IC50=1μM)刺激的人PBMC中磷酸化cJun的形成[1]。Tanzisertib(CC-930)(1-2μM)可显着减少肝细胞凋亡和坏死,消除负载FC的肝细胞中的细胞凋亡和坏死[2]。Tanzisertib(CC-930)阻断由系统性硬化症中的促纤维化细胞因子激活的JNK途径[3]。
体内研究：Tanzisertib(CC-930)(10和30mg/kg,po)在急性大鼠LPS诱导的TNFα产生PK-PD模型中抑制TNFα的产生23％和77％[1]。Tanzisertib(CC-930)(150mg/kg)可以防止不同模型中纤维化的发展,但也可以诱导先前存在的纤维化的消退[3]。
细胞实验：将系统性硬化（SSc）成纤维细胞与1μMTanzisertib（CC-930）一起在96孔板中孵育20小时。然后以1mg/mL的终浓度加入MTT，并将细胞在37℃下进一步温育4小时。模拟处理的成纤维细胞用作对照，并且所有其他结果标准化为未处理的细胞。
动物实验：为了评估纤维化对JNK抑制的消退，使用博来霉素诱导的皮肤纤维化的修改模型。在该模型中，当用博来霉素开始攻击后3周开始治疗，此时已经建立了显着的皮肤纤维化。分析了总共40只小鼠的六个不同组的结果。第一组小鼠皮下注射NaCl6周。第二组用博来霉素注射3周，然后再注射NaCl3周，以分析治疗前的纤维化程度，并控制纤维化的自发消退。用博来霉素注射6周后杀死第三组小鼠。第4组和第5组用Tanzisertib（CC-930）以50mg/kg和150mg/kg的剂量治疗，持续用博来霉素连续攻击6周，持续6周。第六组是阳性对照组，其由用博来霉素攻击6周的小鼠组成，并且在最后3周以50mg/kg的剂量与伊马替尼平行治疗。
参考文献：
[1].PlantevinKrenitskyV,etal.DiscoveryofCC-930,anorallyactiveanti-fibroticJNKinhibitor.BioorgMedChemLett.2012Feb1;22(3):1433-8.
[2].GanLT,etal.HepatocytefreecholesterollipotoxicityresultsfromJNK1-mediatedmitochondrialinjuryandisHMGB1andTLR4-dependent.JHepatol.2014Dec;61(6):1376-84.
[3].ReichN,etal.JunN-terminalkinaseasapotentialmoleculartargetforpreventionandtreatmentofdermalfibrosis.AnnRheumDis.2012May;71(5):737-45.
[4].TavernierSJ,etal.RegulatedIRE1-dependentmRNAdecaysetsthethresholdfordendriticcellsurvival.NatCellBiol.2017Jun;19(6):698-710.
Tanzisertib物理化学性质
密度：1.6±0.1g/cm3
沸点：626.4±65.0°Cat760mmHg
分子式：C21H23F3N6O2
分子量：448.441
闪点：332.6±34.3°C
精确质量：448.183472
PSA：97.12000
LogP：2.08
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.9mmHgat25°C
折射率：1.713
储存条件：-20℃
Tanzisertib英文别名
：CC-930
：trans-4-((9-((3S)-Tetrahydrofuran-3-yl)-8-((2,4,6-trifluorophenyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)cyclohexanol
：Tanzisertibum
：Tanzisertib
：Tanzisertib(USAN)
：trans-4-({9-[(3S)-Tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl}amino)cyclohexanol
：3tti
：Cyclohexanol,4-[[9-[(3S)-tetrahydro-3-furanyl]-8-[(2,4,6-trifluorophenyl)amino]-9H-purin-2-yl]amino]-,trans-
Tanzisertib重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Tanzisertib
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
