CC-671
CC-671
常用名:CC-671
CAS号:1618658-88-0
英文名:CC-671
中文别名:N/A
CC-671名称
中文名:CC-671
英文名:CC-671
CC-671生物活性
描述:CC-671是一个双重TTK蛋白激酶/CDC2样激酶(CLK2)抑制剂,对于TTK和CLK2的IC50值分别为0.005和0.006μM。
相关类别:研究领域>>癌症
靶点:
Clk2:0.006μM(IC50)
体外研究:CC-671(化合物23)是双TTK蛋白激酶/CDC2样激酶(CLK2)抑制剂,TTK和CLK2的IC50分别为0.005和0.006μM。用CC-671以3μM处理1小时的HCT-116细胞裂解物证明仅有四种激酶显示75%或更多的细胞结合,包括CLK2,CAMKK2,PIP4K22和JNK[1]。
体内研究:CC-671(化合物23)在每3天(q3d)给药方案中显示出10和20mg/kg的显着肿瘤生长抑制(TGI)((媒介物处理/媒介物)×100%)为71%。CC-671治疗组(20mg/kg)的体重减轻(BWL)高于10mg/kg组(17%vs5%)[1]。
激酶实验:评估CC-671(化合物23)的激酶选择性特征。在CC-671的浓度保持恒定在3μM的情况下进行筛选。使用激酶结合测定法测量TTK结合亲和力。激酶结合试验基于专有的AlexaFluor647标记的ATP竞争性激酶抑制剂支架的结合和置换[1]。
动物实验:雌性SCID小鼠皮下接种5×106Cal-51细胞。将具有约125mm3肿瘤的小鼠随机化并以各种剂量和CC-671(化合物23)的方案静脉内治疗(n=8-10/组)。在研究期间每周测量肿瘤两次。使用数字卡尺以毫米为单位测量每个肿瘤的长轴和短轴,并计算肿瘤体积[1]。
参考文献:
[1].RiggsJR,etal.TheDiscoveryofaDualTTKProteinKinase/CDC2-LikeKinase(CLK2)InhibitorfortheTreatmentofTripleNegativeBreastCancerInitiatedfromaPhenotypicScreen.JMedChem.2017Nov9;60(21):8989-9002.
CC-671物理化学性质
分子式:C28H28N6O4
分子量:512.56
储存条件:2-8℃
CC-671重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类:免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制(例如HIV患者)和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
CC-671
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: