顺式ACCP
顺式ACCP
常用名:顺式ACCP
CAS号:777075-44-2
英文名:cis-ACCP
中文别名:N/A
顺式ACCP名称
中文名:顺式ACCP
英文名:cis-ACCP
英文别名:更多
顺式ACCP生物活性
描述:顺式ACCP是一种口服活性抗转移基质金属蛋白酶-2(MMP-2)选择性抑制剂。顺式ACCP可抑制MMP-2和MMP-9,IC50值分别为4μM和20μM。顺式ACCP可用于多种慢性疾病的研究[1]。
相关类别:研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>感染研究领域>>炎症/免疫信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点:
MMP-2:4μM(IC50)
MMP-9:20μM(IC50)
体外研究:顺式ACCP可以抑制金属蛋白酶-2和MMP-9,IC50值分别为4微米和20μM[1]
体内研究:顺式ACCP(腹腔注射;50、250、500mg/kg每天一次,持续两周)没有显示出毒性作用并减少小鼠转移形成[1]。顺式ACCP(口服,静脉注射,静脉注射50、150mg/kg)仅分布在细胞外液中[1]。动物模型:C57BL小鼠[1]剂量:50、250、500mg/kg;12.5至50mg/kg给药:口服,腹腔内,每日两周;结果:无毒性作用,对转移形成的抑制率为50-85%,取决于剂量。动物模型:大鼠[1]剂量:50、150mg/kg给药:口服、静脉内、腹腔内结果:显示84%的静脉内给药药物未发生变化。
参考文献:
[1].Hoffman,Amnonetal.Carbamoylphosphonatematrixmetalloproteinaseinhibitors6:cis-2-aminocyclohexylcarbamoylphosphonicacid,anovelorallyactiveantimetastaticmatrixmetalloproteinase-2selectiveinhibitor–synthesisandpharmacodynamicandpharmacokineticanalysis.Journalofmedicinalchemistryvol.51,5(2008):1406-14.
顺式ACCP物理化学性质
密度:1.4±0.1g/cm3
分子式:C7H15N2O4P
分子量:222.179
精确质量:222.076950
PSA:122.46000
LogP:-2.04
折射率:1.544
顺式ACCP英文别名
:Phosphonicacid,[[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]carbonyl]-
顺式ACCP重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病,由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变,基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得,例如维持无限生长,抵抗细胞死亡,诱导血管生成,激活侵袭和转移,重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
ShunShiACCP
順式ACCP
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: