布立尼布

布立尼布名称

中文名：1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇
英文名：(2R)-1-[4-(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy]propanol
中文别名：布立尼布|1-[[4-[(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基)氧基]-5-甲基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]氧基]-2-丙醇|酪氨酸激酶抑制剂|酪氨酸激酶抑制剂
英文别名：更多

布立尼布生物活性

描述：Brivanib是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50值为25nM；可以适度抑制VEGFR-1和FGFR-1,对VEGFR2的选择性是对PDGFR-β的240倍。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>癌症
靶点：

VEGFR2:25nM(IC50)

体外研究：Brivanib抑制VEGFR1和FGFR-1,IC50为0.38μM和0.148μM。Brivanib对PDGFRβ,EGFR,LCK,PKCα或JAK-3不敏感,IC50均高于1900nM。Brivanib可以抑制VEGF刺激的HUVEC的增殖,IC50为40nM,而FGF刺激的HUVEC中为276nM。另一方面,brivanib对肿瘤细胞系表现出低活性[1]。Brivanib剂量≤20μM反常增强FGF诱导的LX-2细胞增殖,而较高的brivanib剂量(≥30μM)抑制LX-2细胞增殖。brivanib对肝纤维化的抑制作用不是通过抑制TGF-β1诱导的星状细胞活化,而是可能通过抑制PDGF-BB诱导的星状细胞活化[3]。
体内研究：Brivanib在无胸腺小鼠的H3396异种移植物中显示出抗肿瘤活性。在剂量为60和90mg/kg(po)时,brivanib完全抑制肿瘤生长,TGI分别为85％和97％[1]。此外,brivanib显着抑制肝细胞癌(HCC)异种移植物中的肿瘤生长,这是由于VEGFR2的磷酸化降低。结果显示06-0606异种移植小鼠的肿瘤重量分别为55％和13％,与对照组相比,剂量为50mg/kg和100mg/kg。建议Brivanib有效治疗HCC[2]。Brivanib(50mg/kg,po)减弱小鼠中由BDL诱导的肝纤维化和星状细胞活化。Brivanib抑制假对照动物的生长因子和生长因子受体mRNA表达,但在胆管结扎动物中表现出不同的作用[3]。
细胞实验：使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8）在LX-2细胞中测量活力。使用每孔2,000个细胞的96孔板，将HSC在10％FBS补充的DMEM中孵育24小时，然后在无血清培养基中饥饿。饥饿24小时后，以不同剂量加入brivanib。两小时后，加入5ng/mLPDGF-BB。将细胞再孵育72小时并测量细胞活力。每个实验重复进行三次，至少四次。
动物实验：4-6周龄的雄性小鼠每周处理3次，总共12次腹膜内（ip）注射150mL/kgTAA。在TAA治疗开始时，安慰剂或brivanib（25或50mg/kg）连续5天口服给药，周末休息。在注射开始后4周处死动物。
参考文献：

[1].BhideRS,etal.Discoveryandpreclinicalstudiesof(R)-1-(4-(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yloxy)-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yloxy)propan-2-ol(BMS-540215),aninvivoactivepotentVEGFR-2inhibitor.JMedChem,2006,49(7),2143-2146.

[2].HuynhH,etal.Brivanibalaninate,adualinhibitorofvascularendothelialgrowthfactorreceptorandfibroblastgrowthfactorreceptortyrosinekinases,inducesgrowthinhibitioninmousemodelsofhumanhepatocellularcarcinoma.ClinCancerRes,2008,

[3].NakamuraI,etal.Correction:BrivanibAttenuatesHepaticFibrosisInVivoandStellateCellActivationInVitrobyInhibitionofFGF,VEGFandPDGFSignaling.PLoSOne.2015Nov3;10(11):e0142355.

布立尼布物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C19H19FN4O3
分子量：370.378
精确质量：370.144104
PSA：84.67000
LogP：2.48
折射率：1.661
储存条件：室温

布立尼布安全信息

危害码(欧洲)：Xi
海关编码：2933990090

布立尼布海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

布立尼布英文别名

：(2R)-1-({4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)propan-2-ol
：(2R)-1-({4-[(4-Fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl}oxy)-2-propanol
：(2R)-1-[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxypropan-2-ol
：2-Propanol,1-[[4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-5-methylpyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-6-yl]oxy]-,(2R)-
：Brivanib
：bms-540215

布立尼布重点介绍

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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。

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