HDM201
HDM201
常用名：HDM201
CAS号：1448867-41-1
英文名：NVP-HDM201
中文别名：N/A
HDM201名称
中文名：NVP-HDM201
英文名：HDM201
英文别名：更多
HDM201生物活性
描述：NVP-HDM201(HDM201)是高效,选择性,在临床I期试验中的MDM-2/p53抑制剂。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>MDM-2/p53研究领域>>癌症
体外研究：NVP-HDM201破坏人和小鼠TP53-MDM2相互作用,具有纳摩尔细胞IC50值,阻断TP53降解[1]。
体内研究：NVP-HDM201是咪唑并吡咯烷酮类似物,显示出非常有利的体内特征。NVP-HDM201最近已进入癌症患者的1期临床试验[2]。Arf-/-小鼠中的组成型PB诱变提供了具有特征性插入遗传景观的自发性肿瘤的集合。在大群小鼠中同种异体移植肿瘤以评估NVP-HDM201的药理学作用。21种同种异体移植模型中有16种对NVP-HDM201敏感,但最终在治疗中复发。对具有对NVP-HDM201和未治疗肿瘤的获得性抗性的肿瘤的比较鉴定了87个基因,其被PB转座子差异且显着地靶向[1]。每天以低剂量或一次以高剂量施用的NVP-HDM201显示p53分子应答的分化参与。与每日低剂量治疗方案相反,单一高剂量NVP-HDM201方案导致p53依赖性PUMA表达和细胞凋亡的快速且显着的诱导。这与口服或静脉内施用的单次高剂量NVP-HDM201治疗导致强烈且持续的肿瘤消退的发现一致。总体而言,每日和每3周一次给药方案在临床前研究中显示出相当的长期疗效。正在进行的临床试验目前旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性[3]。
参考文献：
[1].ChapeauEA,etal.ResistancemechanismstoTP53-MDM2inhibitionidentifiedbyinvivopiggyBactransposonmutagenesisscreeninanArf-/-mousemodel.ProcNatlAcadSciUSA.2017Mar21;114(12):3151-3156.
[2].FuretP,etal.Discoveryofanovelclassofhighlypotentinhibitorsofthep53-MDM2interactionbystructure-baseddesignstartingfromaconformationalargument.BioorgMedChemLett.2016Oct1;26(19):4837-41.
[3].StéphaneF,etal.Abstract1224:InsightsintothemechanismofactionofNVP-HDM201,adifferentiatedandversatileNext-Generationsmall-moleculeinhibitorofMdm2,underevaluationinphaseIclinicaltrials.InsightsintothemechanismofactionofNVP-HDM201,adifferentiatedandversatileNext-Generationsmall-moleculeinhibitorofMdm2,underevaluationinphaseIclinicaltrials.[abstract].In:Proceedingsofthe107thAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2016Apr16-20;NewOrleans,LA.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2016;76(14Suppl):Abstractnr1224.
HDM201物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：736.5±70.0°Cat760mmHg
分子式：C26H24Cl2N6O4
分子量：555.413
闪点：399.2±35.7°C
精确质量：554.123596
LogP：2.01
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.4mmHgat25°C
折射率：1.688
储存条件：-20℃
HDM201英文别名
：(6S)-5-(5-Chloro-1-methyl-2-oxo-1,2-dihydro-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-1-isopropyl-5,6-dihydropyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one
：Pyrrolo[3,4-d]imidazol-4(1H)-one,5-(5-chloro-1,2-dihydro-1-methyl-2-oxo-3-pyridinyl)-6-(4-chlorophenyl)-2-(2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl)-5,6-dihydro-1-(1-methylethyl)-,(6S)-
：NVP-HDM201
HDM201重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
HDM201
HDM201
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
