雷利帕格
雷利帕格
常用名：雷利帕格
CAS号：1187856-49-0
英文名：Ralinepag
中文别名：N/A
雷利帕格名称
中文名：雷利帕格
英文名：Ralinepag
英文别名：更多
雷利帕格生物活性
描述：Ralinepag是一种有效的,可口服的,非前列腺素类prostacyclin(IP)receptor激动剂,对人和大鼠的IP受体的EC50值分别为8.5nM和530nM,对人DP1受体的EC50值为850nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>心血管疾病
靶点：
hIP:8.5nM(EC50)
rIP:530nM(EC50)
体外研究：Ralinepag是一种有效的非前列腺素前列环素受体激动剂,对人和大鼠IP受体和人DP1受体的EC50分别为8.5nM,530nM和850nM。Ralinepag(5c)对前列腺素受体具有有效的受体结合亲和力,对于猴,人,大鼠和狗IP受体(配体,[3H]-伊洛前列素),Kis为1.2nM,3nM,76nM和256nM,并且对于人DP1,EP1,EP2,EP3v6和EP4受体(配体,[3H]-PGE2),分别为2.6μM,9.6μM,610nM,143nM和678nM。此外,Ralinepag在膜片钳测定(IC50>30μM)中对细胞色素P450酶(CYP1A2,2D6,3A42C8,2C9和2C19的IC50>50μM)或hERG通道功能活性没有影响。Ralinepag还抑制ADP诱导的人血小板聚集,IC50为38nM[1]。
体内研究：Ralinepag(30mg/kg,po)显着降低了野百合碱(MCT)诱导的大鼠肺动脉压和肺血管壁厚度的增加[1]。
参考文献：
[1].TranTA,etal.Discoveryof2-(((1r,4r)-4-(((4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl)oxy)methyl)cyclohexyl)methoxy)acetate(Ralinepag):AnOrallyActiveProstacyclinReceptorAgonistfortheTreatmentofPulmonaryArterialHypertension.JMedChem.2017Feb9;60(3):913-927.
雷利帕格物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：609.1±35.0°Cat760mmHg
分子式：C23H26ClNO5
分子量：431.909
闪点：322.2±25.9°C
精确质量：431.149963
LogP：4.86
外观性状：白色固体
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.582
储存条件：-20℃
雷利帕格英文别名
：{[trans-4-({[(4-Chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy}methyl)cyclohexyl]methoxy}aceticacid
：10029
：APD811
：CQY12ZJN6E
：2-[[trans-4-[[[(4-chlorophenyl)(phenyl)carbamoyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]aceticacid
：MFCD28502072
：Ralinepag
：Aceticacid,2-[[trans-4-[[[[(4-chlorophenyl)phenylamino]carbonyl]oxy]methyl]cyclohexyl]methoxy]-
：UNII-CQY12ZJN6E
雷利帕格重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
LeiLiPaGe
雷利帕格
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
