(S)-JDQ-443
(S)-JDQ-443
常用名：(S)-JDQ-443
CAS号：2653994-10-4
英文名：(S)-JDQ-443
中文别名：N/A
(S)-JDQ-443名称
英文名：(S)-JDQ-443
(S)-JDQ-443生物活性
描述：(S)JDQ-443是JDQ-443(HY-139612)的异构体。JDQ-443是一种口服活性、强效、选择性和共价KRASG12C抑制剂(摘自专利WO2021120890A1)。JDQ-443显示出抗肿瘤活性[1][2]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PERK
体外研究：京东-443促进磷酸化ERK(pERK)水平的剂量依赖性降低,并促进克拉斯克12c突变细胞系NCI-H358和NCI-H2122的增殖,其国际50值分别为0.018和0.063μM[2]京东443与国内生产总值结合的克拉斯克12c共价且选择性地结合并抑制其与拉斯开关二、口袋的低可逆结合亲和力,还能抑制克拉斯克12c突变和KRASG12C/H95、G12C/R68S和第12页/第96页双突变细胞系的增殖[2]。
体内研究：JDQ443(10-100mg/kg口服,每天,14天)显示出抗肿瘤活性,并以剂量依赖的方式抑制克拉G12C突变的CDX公司模型的肿瘤生长[2]。京东443(口服,100mg/kg每日(JDQ443)+7.5mg/kg每日两次(TNO155)共36天)与单药京东443联合使用时,显示出更大的细胞生长抑制或细胞杀死作用[2]。京东443在非小细胞肺癌和结直肠肿瘤的PDX公司模型中产生了分类抗肿瘤反应,并通过与其他药物的联合治疗得到改善[2]。
参考文献：
[1].LIUBO,etal.PYRAZOLYLDERIVATIVESUSEFULASANTI-CANCERAGENTS.PatentWO2021120890A1.
[2].WeissA,LorthioisE,BarysL,etal.Discovery,PreclinicalCharacterization,andEarlyClinicalActivityofJDQ443,aStructurallyNovel,PotentandSelective,CovalentOralInhibitorofKRASG12C.CancerDiscov.2022;candisc.0158.2022.
(S)-JDQ-443物理化学性质
分子式：C29H28ClN7O
分子量：526.03
(S)-JDQ-443重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
(S)-JDQ-443
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
