Verucerfont
Verucerfont
常用名：Verucerfont
CAS号：885220-61-1
英文名：Verucerfont
中文别名：N/A
Verucerfont名称
中文名：3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺
英文名：3-(4-methoxy-2-methylphenyl)-2,5-dimethyl-N-[(1S)-1-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-amine
英文别名：更多
Verucerfont生物活性
描述：Verucerfont是促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRF1)的拮抗剂,对于CRF1,CRF2和CRF-BP的IC50值分别为6.1,>1000和>1000nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>CRFR研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:6.1nM(CRF1),>1000nM(CRF2),>1000nM(CRF-BP)[1]
体内研究：事后分析显示,原型非肽CRF1受体拮抗剂NBI30775(R121919)和Verucerfont均与载体,CP-316311和pexacerfont显着不同(所有比较的P<0.001,跨时间点崩溃);后三种治疗反过来也没有区别。通过显着的治疗×时间相互作用(F[20,140]=6.4,P<0.001)也显示治疗随时间的差异效应。因此,详细的事后分析显示NBI30775和Verucerfont在随后的6小时测量中抑制ACTH释放(在每个时间点与载体相比P<0.001,与相应的预处理基线相比)[1]。
动物实验：在肾上腺切除术之前，以175至200g接受雄性Sprague-Dawley大鼠并以12至12光周期饲养1周。在NeurocrineBiosciences对大鼠进行肾上腺切除术，并补充NaCl。通过血浆皮质酮测量验证肾上腺切除术。肾上腺切除术后7天，给大鼠植入股静脉导管。约4天后，通过将导管连接到PE50管和注射器上，使大鼠准备进行血液采样，并使个体不透明的采样笼适应1小时。这些笼子允许在不干扰大鼠的情况下进行取样。驯化后取血样（0.3mL），用5U/mL肝素化盐水代替血容量。用EDTA将血液样品储存在冰上。在基线血液样品后，大鼠接受口服剂量的5mL/kg的载体或相同体积的载体中的相应药物（包括Verucerfont）。在每种情况下，剂量为10mg/kg，基于先前的药代动力学研究，显示该剂量导致充分和相当的暴露。在1,2,3,4和6小时后采集血样。通过在4℃下离心分离血浆并储存在-80℃下用于随后通过放射免疫测定法测量ACTH[1]。
参考文献：
[1].SchwandtML,etal.TheCRF1AntagonistVerucerfontinAnxiousAlcohol-DependentWomen:TranslationofNeuroendocrine,ButnotofAnti-CravingEffects.Neuropsychopharmacology.2016Nov;41(12):2818-2829.
Verucerfont物理化学性质
密度：1.29
分子式：C22H26N6O2
分子量：406.48100
精确质量：406.21200
PSA：90.37000
LogP：4.65770
储存条件：2-8℃
Verucerfont英文别名
：Verucerfont(USAN/INN)
：Verucerfont
：GSK561679A
Verucerfont重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
Verucerfont
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
