BO-264
BO-264
常用名：BO-264
CAS号：2408648-20-2
英文名：BO-264
中文别名：N/A
BO-264名称
英文名：BO-264
BO-264生物活性
描述：BO-264是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋3(TACC3)抑制剂,IC50为188nM,Kd为1.5nM。BO-264特异性阻断FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。BO-264诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA损伤和细胞凋亡(apoptosis)。BO-264具有广谱抗肿瘤活性。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>FGFR
靶点：
IC50:188nM(Transformingacidiccoiled-coil3(TACC3))[1]Kd:1.5nM(TACC3)[1]
体外研究：BO-264(500nm；48h；JIMT-1细胞)处理引起AnnexinV/PI染色评估的凋亡细胞比例显著增加(从4.1%增加到45.6%)。BO-264(500纳米；24小时；RT112细胞)处理降低ERK1/2磷酸化,这是激活FGFR信号和强有丝分裂阻滞的标志[1]。BO-264对JIMT-1、HCC1954、MDA-MB-231、MDA-MB-436和CAL51的IC50值分别为190nm、160nm、120nm、130nm和360nm,抑制细胞活力。BO-264靶向乳腺癌细胞,同时保留正常细胞。BO-264显著降低JIMT-1细胞的平均集落数[1]。BO-264抑制FGFR3-TACC3融合癌细胞的存活,RT112和RT4的IC50值分别为0.3μM和3.66μM[1]。BO-264对90%以上的NCI26760人癌细胞系显示出显著的抗癌活性,其代表9个不同的亚面板,GI50值小于1μM[1]。BO-264诱导JIMT-1细胞有丝分裂阻滞(显著诱导p-组蛋白H3(Ser10))、凋亡(PARP裂解)和DNA损伤,导致纺锤体形成异常,减少TACC3在JIMT-1细胞中心体的定位[1]。凋亡分析[1]细胞系：JIMT-1细胞浓度：500nm孵育时间：48h结果：Annexin-V/PI染色显示凋亡细胞比例显著增加(从4.1%增加到45.6%)。WesternBlot分析[1]细胞株：RT112细胞浓度：500nm孵育时间：24小时结果：ERK1/2磷酸化降低。
体内研究：BO-264(25mg/kg；口服；每日；3-4周；雌性裸鼠)治疗显示明显抑制肿瘤生长。BO-264耐受性良好,因为治疗不会导致显著的体重减轻和器官毒性[1]。动物模型：雌性裸鼠注射JIMT-1细胞[1]剂量：25mg/kg给药：口服；每日；3-4周结果：显示明显抑制肿瘤生长。
参考文献：
[1].AkbulutO,etal.AHighlyPotentTACC3InhibitorasaNovelAnti-cancerDrugCandidate.MolCancerTher.2020Mar26.pii:molcanther.0957.2019.
BO-264物理化学性质
分子式：C18H19N5O3
分子量：353.38
储存条件：-20°C，密闭，干燥
BO-264重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
BO-264
BO-264
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
