Tenapanor
Tenapanor
常用名：Tenapanor
CAS号：1234423-95-0
英文名：Tenapanor
中文别名：N/A
Tenapanor名称
中文名：Tenapanor
英文名：Tenapanor
英文别名：更多
Tenapanor生物活性
描述：Tenapanor是钠氢离子(Na+/H+)交换NHE3的抑制剂,抑制人和大鼠NHE3的IC50值分别为5和10nM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
靶点：
IC50:5nM(NHE3,human),10nM(NHE3,rat)[1]
体外研究：Tenapanor展示人和大鼠NHE3,IC50值分别为5和10nM。人体肠道转运蛋白NHE1,NHE2,TGR5,ASBT和Pit-1以及钠依赖性磷酸转运蛋白NaPiIIb在浓度高达10至30μM时不受tenapanor的抑制[1]。
体内研究：Tenapanor在胃肠道和肾脏的钠处理中起着重要作用。当口服给予大鼠时,它仅在胃肠道中起作用以抑制钠摄取。大鼠和人的tenapanor的平均血浆Cmax值小于1ng/mL,在大鼠中剂量高达30mg/kg,狗中10mg/kg和人中900mg时,曲线下面积可忽略不计。在给大鼠施用单剂量的tenapanor时,观察到尿钠的剂量依赖性减少和粪便钠和腔液质量的增加。用标准食物(0.49％NaCl)喂养的大鼠慢性给予tenapanor导致尿钠持续减少和粪便钠增加[1]。
动物实验：大鼠：对于尿和粪钠评估，将8周龄Sprague-Dawley大鼠随机分组，然后口服给予载体或tenapanor（10ml/kg）。16至24小时后，通过离子色谱法分析收集的排泄物的电解质。在正常大鼠中，tenapanor剂量范围为0.1至10mg/kg。在此范围内（1至10mg/kg）的较高剂量用于评估醛固酮水平和血清碳酸氢盐;较低剂量（0.1至3mg/kg）用于评估尿液电解质以及其他电解质[1]。
参考文献：
[1].SpencerAG,etal.IntestinalinhibitionoftheNa+/H+exchanger3preventscardiorenaldamageinratsandinhibitsNa+uptakeinhumans.
Tenapanor物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
分子式：C50H66Cl4N8O10S2
分子量：1145.049
精确质量：1142.309692
LogP：4.85
折射率：1.590
储存条件：2-8℃
Tenapanor英文别名
：N,N'-(10,17-Dioxo-3,6,21,24-tetraoxa-9,11,16,18-tetraazahexacosane-1,26-diyl)bis{3-[(4S)-6,8-dichloro-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-4-isoquinolinyl]benzenesulfonamide}
：Tenapanor
：Benzenesulfonamide,N,N'-(10,17-dioxo-3,6,21,24-tetraoxa-9,11,16,18-tetraazahexacosane-1,26-diyl)bis[3-[(4S)-6,8-dichloro-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-4-isoquinolinyl]-
Tenapanor重点介绍
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Tenapanor
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
