PF-04217903 phenolsulfonate
PF-04217903 phenolsulfonate
常用名：PF-04217903 phenolsulfonate
CAS号：1159490-85-3
英文名：PF-04217903 phenolsulfonate
中文别名：N/A
PF-04217903phenolsulfonate名称
英文名：2-{4-[1-(6-Quinolinylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl}ethanol
PF-04217903phenolsulfonate生物活性
描述：PF-04217903phenolsulfonate是一种高效的ATP竞争性c-Met激酶抑制剂,Ki为4.8nM。PF-04217903phenolsulfonate相对于208个激酶显示出1000倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>c-Met的/HGFR
靶点：
Ki:4.8nM(humanc-Met)[1]
体外研究：PF-04217903苯磺酸盐(0.1-10000nM；48-72小时)抑制c-Met扩增的人GTL-16胃癌和H1993非小细胞肺癌细胞的增殖,IC50值分别为12和30nm[1]。PF-04217903苯磺酸盐(1.5-3333nm；48h)诱导GTL-16细胞凋亡(IC50=31nm)[1]。PF-04217903酚磺酸盐也能抑制HGF介导的细胞迁移和基质凝胶侵入一些c-Met高表达的肿瘤细胞系,如人NCI-H441肺癌和HT29结肠癌,其IC50值与抑制这些细胞系中c-Met磷酸化的IC50值相当(IC50=7-12.5nm)[1]。PF-04217903苯磺酸盐对c-Met-H1094R、c-Met-R988C和c-Met-T1010I的抑制作用与IC50分别为3.1nm、6.4nm和6.7nm时相似。PF-04217903酚磺酸盐对IC50>10μM的c-Met-Y1230C无抑制作用[3]。细胞活力测定[1]细胞株：GTL-16,H1993细胞浓度：0.1,1,10,100,1000,10000nm孵育时间：48-72小时结果：c-Met扩增的人GTL-16胃癌细胞和H1993非小细胞肺癌细胞增殖抑制,IC50值分别为12和30nm。凋亡分析[1]细胞系：GTL-16细胞浓度：1.5-3333nm孵育时间：48h结果：诱导GTL-16细胞凋亡。
体内研究：PF-04217903苯磺酸盐(1-30mg/kg；p.o.；每日16天)显示剂量依赖性肿瘤生长抑制,与这些肿瘤中c-Met磷酸化的抑制相关[1]。PF-04217903苯磺酸盐(5-50mg/kg,p.o.；每日1次,连续3天)剂量依赖性抑制U87MG异种移植瘤c-Met、Gab-1、Erk1/2和AKT磷酸化及诱导凋亡(caspase-3裂解)。PF-04217903苯磺酸盐显示在U87MG和GTL-16模型中人类IL-8水平显著降低,在GTL-16模型中人类VEGFA水平显著降低。PF-04217903苯磺酸盐强烈诱导U87MG异种移植瘤中磷酸化PDGFRβ水平[1]。动物模型：雌性nu/nu小鼠(GTL-16异种移植模型)[1]剂量：1,3,10,30mg/kg；口服；每日16天结果：显示剂量依赖性肿瘤生长抑制,并与这些肿瘤c-Met磷酸化抑制相关。
参考文献：
[1].ZouHY,etal.SensitivityofselectedhumantumormodelstoPF-04217903,anovelselectivec-Metkinaseinhibitor.MolCancerTher.2012Apr;11(4):1036-47.
[2].CuiJJ,etal.Discoveryofanovelclassofexquisitelyselectivemesenchymal-epithelialtransitionfactor(c-MET)proteinkinaseinhibitorsandidentificationoftheclinicalcandidate2-(4-(1-(quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol(PF-04217903)forthetreatmentofcancer.JMedChem.2012Sep27;55(18):8091-109.
[3].TimofeevskiSL,etal.Enzymaticcharacterizationofc-Metreceptortyrosinekinaseoncogenicmutantsandkineticstudieswithaminopyridineandtriazolopyrazineinhibitors.Biochemistry.2009Jun16;48(23):5339-49.
PF-04217903phenolsulfonate物理化学性质
分子式：C25H22N8O5S
分子量：372.38300
精确质量：372.14500
PSA：107.43000
LogP：1.67360
PF-04217903 phenolsulfonate重点介绍
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PF-04217903phenolsulfonate
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
