PD176252
PD176252
常用名：PD176252
CAS号：204067-01-6
英文名：PD 176252
中文别名：N/A
PD176252名称
中文名：PD176252
英文名：(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-N-[[1-(5-methoxypyridin-2-yl)cyclohexyl]methyl]-2-methyl-2-[(4-nitrophenyl)carbamoylamino]propanamide
英文别名：更多
PD176252生物活性
描述：PD176252是一种有效的BB1和BB2拮抗剂,能够抑制人BB1和BB2受体和大鼠BB1和BB2受体活性,Ki值分别为0.17nM,1nM和0.66nM,16nM；PD176252同时为FPR1/FPR2的激动剂,在HL-60细胞中,EC50值分别为0.31和0.66μM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>BombesinReceptor研究领域>>癌症
靶点：
Ki:0.17nM(HumanBB1receptor),0.66nM(RatBB1receptor),1nM(HumanBB2receptor),16nM(RatBB2receptor)[1]EC50:0.31μM(FPR1),0.66μM(FPR2)[2]
体外研究：PD176252是神经介素-B优选(BB1)和胃泌素释放肽优选(BB2)受体的有效拮抗剂,人BB1和BB2受体的Kis为0.17nM和1nM,大鼠BB1和BB2的Kis为0.66nM,16nM受体分别。PD176252抑制CHO细胞中表达的人BB1或BB2受体对神经介素-B或神经介素-C的酸化反应,appKB为4.0nM或13nM,并阻断受稳定表达人类的CHO细胞中铃蟾素引起的细胞内钙水平升高BB1或BB2受体,appKB分别为2.3nM和36nM。PD176252也是N-甲酰基肽受体1/2(FPR1/FPR2)的激动剂,在HL-60细胞中EC50为0.31和0.66μM。PD176252激活转染人FPR的HL-60细胞中的Ca2+动员(EC50,0.72±0.21μM)[2]。PD176252以1nM抑制很少特异性125I-胃泌素释放肽与NCI-H345细胞的结合,并且在1000nM下抑制几乎所有特异性结合,IC50为30nM。PD176252(10,30μM)显着抑制NCI-H345或H1299细胞的生长,IC50分别为7和5μM[3]。
体内研究：PD176252(1,10μg,po)有效抑制裸鼠中NCI-H1299异种移植物的增殖[3]。
细胞实验：使用MTT比色测定进行体外生长研究。将NCI-H1299细胞（104个/孔）置于SIT培养基中并加入各种浓度的PD176252或PD168368。4天后，加入MTT。4小时后，加入150μLDMSO。16小时后，确定570nm处的光密度[3]。
动物实验：小鼠[3]将4-5周龄的雌性无胸腺Balb/c裸鼠饲养在无病原体的温度控制隔离室中，其中饮食由高压灭菌的啮齿动物饲料和随意给予的高压灭菌水组成。通过皮下注射将NCI-H1299细胞（1×107）注射到每只小鼠的右胁腹中。在1周后，在约90％的小鼠中观察到可触及的肿瘤。每天通过管饲法注射聚乙二醇（PEG，100μL）或PD176252（在100μLPEG400中10或1μg）。肿瘤体积（身高×宽度×深度）由卡尺每周确定并记录[3]。
参考文献：
[1].AshwoodV,etal.PD176252–thefirsthighaffinitynon-peptidegastrin-releasingpeptide(BB2)receptorantagonist.BioorgMedChemLett.1998Sep22;8(18):2589-94.
[2].SchepetkinIA,etal.Gastrin-releasingpeptide/neuromedinBreceptorantagonistsPD176252,PD168368,andrelatedanalogsarepotentagonistsofhumanformyl-peptidereceptors.MolPharmacol.2011Jan;79(1):77-90.
[3].MoodyTW,etal.Nonpeptidegastrinreleasingpeptidereceptorantagonistsinhibittheproliferationoflungcancercells.EurJPharmacol.2003Aug1;474(1):21-9.
PD176252物理化学性质
分子式：C32H36N6O5
分子量：584.66500
精确质量：584.27500
PSA：153.96000
LogP：6.99890
储存条件：2-8℃
PD176252英文别名
：7-Chlorokynurenicacid
：PD176252
PD176252重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
PD176252
PD176252
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
