USP7-IN-1
USP7-IN-1
常用名：USP7-IN-1
CAS号：1381291-36-6
英文名：USP7-IN-1
中文别名：N/A
USP7-IN-1名称
中文名：USP7-IN-1
英文名：7-chloro-3-{[4-hydroxy-1-(3-phenylpropanoyl)piperidin-4-yl]methyl}-3,4-dihydroquinazolin-4-one
英文别名：更多
USP7-IN-1生物活性
描述：USP7-IN-1是一种选择性的,可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶(USP7)抑制剂,IC50值为77μM,可用于癌症研究。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>去泛素化酶研究领域>>癌症
靶点：
IC50:77μM(USP7)[1]
体外研究：USP7-IN-1(实施例2)是USP7的选择性和可逆抑制剂,IC50为77μM,并且对USP8,USP5,Uch-L1,Uch-L3或胱天蛋白酶3没有抑制作用.USP7-IN-1抑制HCT116细胞的增殖,GI50为67μM[1]。
激酶实验：USP7在USP缓冲液（50mMTrisHCl;0.5mMEDTA（乙二胺四乙酸）;5mMDTT;0.01％TritonX-100;牛血清白蛋白0.05mg/mLpH7.6）中稀释。将化合物原液（10mM）在-20℃下储存在DMSO中。在不同浓度下测试化合物（包括USP7-IN-1）：从200μM至91nM。反应在Black384孔板中重复进行（10μL最终反应体积）。USP7的底物浓度为300nMUb-AMC。特异性测定中酶（USP7）的浓度为100pM。确定浓度以在固定底物浓度下在初始速度下进行特异性测定。将化合物与酶在25℃下预孵育30分钟。通过向含有在测定缓冲液中稀释的酶（+/-化合物）的平板中加入底物来引发反应。将反应在37℃下温育60分钟。加入乙酸（终浓度100mM）终止反应。读数在Pherastar荧光读数器上进行。λ发射380nm;λ激发=460nm。将数据（平均值+/-标准偏差）分析为对照的％（无化合物），并使用GraphPad绘制为相对于化合物浓度的Log的百分比。数据拟合为S形模型（可变斜率）[1]。
细胞实验：将HCT116结肠癌细胞维持在含有10％FBS，3mM谷氨酰胺和1％青霉素/链霉素的McCoy5A培养基中。将细胞在37℃下在含有5％CO2的潮湿气氛中温育。使用MTS技术在96孔培养板中测定细胞活力。MTS（3-（4,5-二甲基-噻唑-2-基）-5-（3-羧基-甲氧基苯基）-2-（4-磺基苯基）-2H-四唑鎓）是MTT衍生的四唑鎓，是将代谢活跃的细胞减少为可溶的，细胞渗透性的甲。通过其在492nm处的吸光度检测的甲amount的量与活的，代谢活性的细胞的数量成比例。每孔接种103个HCT116细胞。24小时后，更换培养基并将细胞一式三份处理，每种化合物的浓度为100μM至50nM。将化合物（包括USP7-IN-1）在100％DMSO中稀释，其在细胞上的最终浓度保持在0.5％。将细胞与化合物一起温育72小时，然后通过加入MTS测定其存活力2小时。直接从96孔培养板测量492nm处的吸光度。使用S形可变斜率拟合计算每种化合物的GI50（生长抑制50）浓度。数值代表三次独立实验的平均值[1]。
参考文献：
[1].SELECTIVEANDREVERSIBLEINHIBITORSOFUBIQUITINSPECIFICPROTEASE7.WO2013030218A1
USP7-IN-1物理化学性质
分子式：C23H24ClN3O3
分子量：425.90800
精确质量：425.15100
PSA：75.43000
LogP：2.97410
储存条件：2-8℃
USP7-IN-1英文别名
：usp7-in-1
：USP7i-1
USP7-IN-1重点介绍
【USP7-IN-1】凯途网USP7-IN-1CAS号：1381291-36-6，USP7-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询USP7-IN-1。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
USP7-IN-1
USP7-IN-1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
