法硼巴坦
法硼巴坦
常用名：法硼巴坦
CAS号：1360457-46-0
英文名：Vaborbactam
中文别名：N/A
法硼巴坦名称
中文名：法硼巴坦
英文名：vaborbactam
英文别名：更多
法硼巴坦生物活性
描述：Vaborbactam是一种环状硼酸药效团β-内酰胺酶抑制剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
体外研究：Vaborbactam是一种广谱的β-内酰胺酶抑制剂,对KPC,CTX-M,SHV和CMY酶具有特别强的活性[1]。Vaborbactam在≤2μg/mL时恢复了72.7％至98.1％的CPE分离株的美罗培南活性,并且在固定浓度≥8μg/mL的抑制剂下达到最大增效(≥96.5％的分离株在≤2μg/mL时被抑制)美罗培南-vaborbactam)。Meropenem-vaborbactam固定浓度为8μg/mL抑制剂(MIC50,≤0.06μg/mL,适用于所有生物)抑制93.7％的CPE分离株,其中meropenemMIC升高至≤1μg/mL[2]。通过与内酰胺酶形成可逆的配对键,vaborbactam可作为竞争性抑制剂,不会被β-内酰胺酶水解[3]。
体内研究：Vaborbactam具有良好的耐受性,半衰期为1.23h,受试者的稳态分布量为21.0L[3]。
参考文献：
[1].HeckerSJ,etal.DiscoveryofaCyclicBoronicAcidβ-LactamaseInhibitor(RPX7009)withUtilityvsClassASerineCarbapenemases.JMedChem.2015May14;58(9):3682-92.
[2].CastanheiraM,etal.Effectoftheβ-LactamaseInhibitorVaborbactamCombinedwithMeropenemagainstSerineCarbapenemase-ProducingEnterobacteriaceae.AntimicrobAgentsChemother.2016Aug22;60(9):5454-8.
[3].WongD,etal.NovelBeta-LactamaseInhibitors:UnlockingTheirPotentialinTherapy.
法硼巴坦物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C12H16BNO5S
分子量：297.135
精确质量：297.084229
折射率：1.572
储存条件：2-8℃
法硼巴坦英文别名
：1,2-Oxaborinane-6-aceticacid,2-hydroxy-3-[[2-(2-thienyl)acetyl]amino]-,(3R,6S)-
：{(3R,6S)-2-Hydroxy-3-[(2-thienylacetyl)amino]-1,2-oxaborinan-6-yl}aceticacid
：RPX7009
：UNII:1C75676F8V
：vaborbactam
法硼巴坦重点介绍
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FaPengBaTan
法硼巴坦
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
