Cyclo(his-pro)
Cyclo(his-pro)
常用名：Cyclo(his-pro)
CAS号：53109-32-3
英文名：Cyclo(-His-Pro)
中文别名：N/A
Cyclo(his-pro)名称
中文名：环(他-PRO)
英文名：3-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-2,3,6,7,8,8a-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione
英文别名：更多
Cyclo(his-pro)生物活性
描述：Cyclo(His-Pro)是结构上与促炎素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(His-Pro)可抑制NF-κB的核积聚。
相关类别：多肽产品研究领域>>神经疾病天然产物>>其他
靶点：
NF-κB
HumanEndogenousMetabolite
体外研究：Cyclo(His-Pro)是一种环状二肽,衍生自水解除去下丘脑促甲状腺激素释放激素的氨基末端焦谷氨酸残基。Cyclo(His-Pro)在中枢神经系统中无处不在,是有机阳离子转运蛋白的关键底物,与神经保护密切相关。环状二肽也可以穿过脑血屏障,一旦进入大脑,就可以通过修饰Nrf2-NF-κB信号轴来影响不同的炎症和应激反应[1]。Cyclo(His-Pro)通过Nrf2/血红素加氧酶-1途径抑制百草枯在大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中诱导的NF-κB核积累[2]。
体内研究：接受环(His-Pro)预处理的小鼠显示出血管生成反应的显着降低,证实环状二肽可以发挥抗炎作用[2]。Cyclo(His-Pro)通过下调肝和脑TNFα表达在中枢神经系统中发挥体内抗炎作用,从而抵抗LPS诱导的神经胶质增生。此外,通过上调Bip,环(His-Pro)增加ER应激敏感性并触发未折叠蛋白反应以减轻ER应激[3]。
细胞实验：将永生化的小鼠小胶质细胞BV2细胞与50μM环（His-Pro）一起温育24小时，然后暴露于IL-6（5ng/mL）24小时。通过血细胞计数器计数活细胞，并且在用PBS洗涤细胞后通过常规MTT还原测定法评估活力[2]。
动物实验：小鼠：Cyclo（His-Pro）抗炎作用通过在TPA之前30分钟在第二组（30只C57BL/6小鼠）的右耳上局部施用1.8mg/耳环（His-Pro）来确定。在通过微米诱导炎症反应之前和之后测量耳厚度[2]。
参考文献：
[1].GrottelliS,etal.TheRoleofCyclo(His-Pro)inNeurodegeneration.IntJMolSci.2016Aug12;17(8).pii:E1332.
[2].MinelliA,etal.Cyclo(His-Pro)exertsanti-inflammatoryeffectsbymodulatingNF-κBandNrf2signalling.IntJBiochemCellBiol.2012Mar;44(3):525-35.
[3].BellezzaI,etal.Neuroinflammationandendoplasmicreticulumstressarecoregulatedbycyclo(His-Pro)topreventLPSneurotoxicity.IntJBiochemCellBiol.2014Jun;51:159-69.
Cyclo(his-pro)物理化学性质
密度：1.36g/cm3
沸点：650.3ºCat760mmHg
分子式：C11H14N4O2
分子量：234.25400
闪点：347.1ºC
精确质量：234.11200
PSA：78.09000
储存条件：-20°C
Cyclo(his-pro)英文别名
：cyclo-His-Pro
：Histidylprolinedioxopiperazine
：Cyclo(his-pro)
Cyclo(his-pro)重点介绍
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Exendin-4 acetate是由39个氨基酸组成的多肽。它是长效的glucagon-like peptide-1受体激动剂,IC50值为3.22 nM。
Cyclo(his-pro)
Cyclo(his-pro)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
