昂曲托来
昂曲托来
常用名：昂曲托来
CAS号：195883-06-8
英文名：Omtriptolide
中文别名：N/A
昂曲托来名称
中文名：昂曲托来
英文名：Omtriptolide
英文别名：更多
昂曲托来生物活性
描述：Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。
相关类别：研究领域>>炎症/免疫
靶点：
ERK
体外研究：雷公藤内酯是一种中药,具有抗炎,抗增殖和促凋亡作用[1]。
体内研究：在顺铂诱导的AKI小鼠模型中,omtriptide导致血尿素氮(BUN),血清肌酐和急性肾小管坏死(ATN)评分显着降低,并且AKI中肾小管细胞凋亡评分无显着增加。omtriptolide对AKI的保护作用与p-ERK的降低有关,并且不依赖于MKP-1和促炎细胞因子[1]。在闭塞性气道疾病的小鼠异位气管同种异体移植模型中,omtriptolide减弱气道闭塞并抑制炎性细胞的积聚,因此可能对肺移植后闭塞性气道疾病患者具有预防或治疗益处[2]。当博来霉素在当天或第5天给予时,Omtriptolide抑制博来霉素组的纤维化。Omtriptolide还显着降低了博来霉素治疗组中肌成纤维细胞的数量[3]。当Vbeta3+细胞扩增处于对数期(第3天)时,Omtriptol在体内抑制脾脏中的CD4+Vbeta3+和CD8+Vbeta3+T细胞(该模型中的同种异体反应性T细胞)扩增64.09和34.02％。移植)[4]。
动物实验：小鼠：移植后立即开始使用Omtriptolide（0.25mg/kg/天），10只对照小鼠每天腹腔注射无菌水。然后将小鼠维持28天直至杀死，此时给小鼠施用CO2吸入，并进行颈椎脱臼。气管分为组织学染色和免疫组化[2]。
参考文献：
[1].KimHJ,etal.Thewater-solubletriptolidederivativePG490-88protectsagainstcisplatin-inducedacutekidneyinjury.JPharmacolExpTher.2014Jun;349(3):518-25.
[2].LeonardCT,etal.PG490-88,aderivativeoftriptolide,attenuatesobliterativeairwaydiseaseinamouseheterotopictrachealallograftmodel.JHeartLungTransplant.2002Dec;21(12):1314-8.
[3].KrishnaG,etal.PG490-88,aderivativeoftriptolide,blocksbleomycin-inducedlungfibrosis.AmJPathol.2001Mar;158(3):997-1004.
[4].ChenBJ,etal.Preventionofgraft-versus-hostdiseasebyanovelimmunosuppressant,PG490-88,throughinhibitionofalloreactiveTcellexpansion.Transplantation.2000Nov27;70(10):1442-7.
昂曲托来物理化学性质
密度：1.49
熔点：109-111ºC
分子式：C24H28O9
分子量：460.47400
精确质量：460.17300
PSA：127.49000
LogP：1.51880
储存条件：2-8℃
昂曲托来合成线路
：
丁二酸酐
108-30-5
雷公藤内酯醇
38748-32-2
~71%
昂曲托来
195883-06-8
：文献：PIERREFABREMEDICAMENTPatent:EP1946758A1,2008;Locationinpatent:Page/Pagecolumn8;
昂曲托来英文别名
：triptolidesuccinate
：UNII-D36ELM729P
：YM262
：triptolide14-succinate
昂曲托来重点介绍
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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。
AngQuTuoLai
昂曲托來
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
