K02288
K02288
常用名：K02288
CAS号：1431985-92-0
英文名：K 02288
中文别名：N/A
K02288名称
中文名：3-[6-氨基-5-(3,4,5-三甲氧基苯基)-3-吡啶基]苯酚
英文名：3-[6-Amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]phenol
英文别名：更多
K02288生物活性
描述：K02288是ALK的高效抑制剂,能够有效抑制ALK1,ALK2,ALK3,ALK6,IC50值分别为1.8nM,1.1nM,34.4nM,6.3nM；K02288对ALK4,ALK5的抑制作用相对较弱,IC50值分别为302nM和321nM。
相关类别：信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>ALK信号通路>>TGF-beta/Smad信号通路>>TGF-β受体研究领域>>其他
靶点：
IC50：1.8nM(ALK1),1.1nM(ALK2),34.4nM(ALK3),6.3nM(ALK6),302nM(ALK4),321nM(ALK5)[1]
体外研究：K02288减少由BMP4刺激诱导的Smad1/5/8的强烈磷酸化,表观IC50为100nM。K02288在0.5μM时几乎完全抑制Smad2磷酸化[1]。K02288以ATP模拟方式与ALK1结合,具有与激酶铰链的两个氢键。K02288还抑制BMP9-ALK1信号传导,并在HUVEC中诱导过度表达的表型[2]。
体内研究：K02288(1μM)在鸡胚CAM模型中诱导功能失调的血管生成[2]。
参考文献：
[1].SanvitaleCE,etal.AnewclassofsmallmoleculeinhibitorofBMPsignaling.PLoSOne.2013Apr30;8(4):e62721.
[2].KerrG,etal.AsmallmoleculetargetingALK1preventsNotchcooperativityandinhibitsfunctionalangiogenesis.Angiogenesis.2015Apr;18(2):209-17.
K02288物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：522.2±50.0°Cat760mmHg
分子式：C20H20N2O4
分子量：352.384
闪点：269.6±30.1°C
精确质量：352.142303
PSA：86.83000
LogP：3.13
外观性状：固体;WhitetoAlmostwhitepowdertocrystal
蒸汽压：0.0±1.4mmHgat25°C
折射率：1.614
储存条件：0-10°C;避免加热
K02288安全信息
符号：
GHS05,GHS06
信号词：Danger
危害声明：H301-H318
警示性声明：P280-P301+P310+P330-P305+P351+P338+P310
危险品运输编码：UN28116.1/PGIII
K02288英文别名
：3-[6-Amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]phenol
：Phenol,3-[6-amino-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-3-pyridinyl]-
：K02288
K02288重点介绍
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K02288
K02288
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
