XY018

Olivia Cheng 2024-11-30

XY018

常用名：XY018

CAS号：1873358-87-2

英文名：XY 018

中文别名：N/A

XY018名称

英文名：XY018

XY018生物活性

描述：XY018是一种有效的ROR-γ选择性拮抗剂。XY018作用于293T细胞,抑制ROR-γ活性,EC50为190nM。XY018与ROR-γ疏水配体结合域(LBD)结合。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>ROR研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：

ROR-γ:0.19μM(IC50,in293Tcells)

ROR-α:7.57μM(IC50,in293Tcells)

体外研究：XY018(0.07-10μM；4天)抑制CRPC肿瘤C4-2B细胞生长和存活[1]。XY018对293t细胞Gal4RORγ-LBD和gal4rorα-LBD的抑制作用,IC50s分别为0.19±0.02和7.57μM[2]。XY018对前列腺癌细胞株LNCaP、22Rv1、C4-2B、DU145和PC-3具有抗增殖作用,IC50s分别为5.14±0.36、9.00±0.33、9.20、28.43±0.89和11.14±1.78μM[2]。细胞活力测定[1]细胞系：CRPC肿瘤C4-2B浓度：0.07、0.15、0.31、0.62、1.25、2.5、5、10μM孵育时间：4d结果：抑制生长和存活。
体内研究：XY018(5mg/kg；腹腔注射；每周5次,持续23天)抑制小鼠CRPC肿瘤生长[1]。XY018(口服10mg/kg或静脉注射2mg/kg)在SD大鼠体内具有合理的药代动力学特征[2]。动物模型：4周龄雄性SCIDC.B17小鼠(C4-2B和VCaP)或BALB/Cnu/nu裸鼠(22Rv1和PC-3)[1]剂量：5mg/kg给药：腹腔注射(i.p.)；每周5次,共23天结果：肿瘤生长抑制。动物模型：Sprague-Dawley大鼠[2]剂量：10mg/kg(po；1mg/mL)；2mg/kg(iv；0.4mg/mL)(药代动力学分析)给药：口服(10mg/kg)静脉给药(2mg/kg)；单次给药结果：高血浆暴露AUC(0–∞)值6444(μg/L·h),静脉注射2mg/kg后的半衰期(T1/2=7.67±2.36h)和最大血浆浓度(Cmax)值839(μg/L)。经口给药后显示相对较低的口服生物利用度为19%。
参考文献：

[1].JunjianWang,etal.ROR-γDrivesAndrogenReceptorExpressionandRepresentsaTherapeuticTargetinCastration-ResistantProstateCancer.NatMed.2016May;22(5):488-96.

[2].YanZhang,etal.DiscoveryandCharacterizationofXY101,aPotent,Selective,andOrallyBioavailableRORγInverseAgonistforTreatmentofCastration-ResistantProstateCancer.JMedChem.2019May9;62(9):4716-4730.

XY018物理化学性质

分子式：C23H15F7N2O4
分子量：516.37

XY018重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

XY018

公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。
氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。
超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。