Pladienolide B
Pladienolide B
常用名：Pladienolide B
CAS号：445493-23-2
英文名：Pladienolide B
中文别名：N/A
PladienolideB名称
英文名：pladienolideB
英文别名：更多
PladienolideB生物活性
描述：PladienolideB是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的SF3B1亚单位。PladienolideB通过抑制前mRNA剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症
体外研究：PladienolideB(0.1-2nm；24-72小时)抑制人宫颈癌细胞活性[3]。PladienolideB(0.1-2nm；24-48小时)降低人宫颈癌细胞中SF3b1的表达[3]。PladienolideB诱导(0.1-2nm；24小时)细胞周期阻滞和凋亡[3]。细胞活力测定[3]细胞系：HeLa细胞浓度：0.1、0.5、1、1.5、2nm孵育时间：24、48、72h结果：细胞活力明显下降,且下降呈浓度和时间依赖性。凋亡分析[3]细胞系：HeLa细胞浓度：0.1,0.5,2nm孵育时间：24小时结果：24小时诱导细胞凋亡。RT-PCR[3]细胞系：HeLa细胞浓度：0.1,0.5,2nm孵育时间：24,48h结果：诱导细胞SF3b1蛋白浓度和时间依赖性下降。
体内研究：PladienolideB(2.5-10mg/kg；静脉注射；每日5天)具有较强的抗肿瘤活性[4]。动物模型：雌性或雄性BALB/cnu/nu小鼠(7周龄)(PC-3、OVCAR-3、DU-145、WiDr和HCT-116、BSY-1异种移植物)[4]剂量：2.5、5和10mg/kg给药：静脉注射；每日5天结果：对这些异种移植物表现出较强的生长抑制或回归活性。
参考文献：
[1].EffenbergerKA,etal.Coherencebetweencellularresponsesandinvitrosplicinginhibitionfortheanti-tumordrugpladienolideBanditsanalogs.JBiolChem.2014Jan24;289(4):1938-47.
[2].AouidaM,etal.CRISPR/Cas9-mediatedtargetvalidationofthesplicinginhibitorPladienolideB.BiochimOpen.2016Feb24;3:72-75.
[3].ZhangQ,etal.InhibitionofSF3b1bypladienolideBevokescyclearrest,apoptosisinductionandp73splicinginhumancervicalcarcinomacells.ArtifCellsNanomedBiotechnol.2019Dec;47(1):1273-1280.
[4].MizuiY,etal.Pladienolides,newsubstancesfromcultureofStreptomycesplatensisMer-11107.III.Invitroandinvivoantitumoractivities.JAntibiot(Tokyo).2004Mar;57(3):188-96.
PladienolideB物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：673.8±55.0°Cat760mmHg
分子式：C30H48O8
分子量：536.697
闪点：209.6±25.0°C
精确质量：536.334900
LogP：3.34
蒸汽压：0.0±4.7mmHgat25°C
折射率：1.533
储存条件：-20°C
PladienolideB英文别名
：pladienolideB
：Oxacyclododec-9-en-2-one,8-(acetyloxy)-4,7-dihydroxy-12-[(1E,3E,5S)-6-[(2R,3R)-3-[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methylbutyl]oxiranyl]-1,5-dimethyl-1,3-hexadien-1-yl]-7,11-dimethyl-,(4R,7R,8S,9E,11S,12S)-
：(2S,3S,4E,6S,7R,10R)-7,10-Dihydroxy-2-[(2E,4E,6S)-7-{(2R,3R)-3-[(2R,3S)-3-hydroxy-2-pentanyl]-2-oxiranyl}-6-methyl-2,4-heptadien-2-yl]-3,7-dimethyl-12-oxooxacyclododec-4-en-6-ylacetate
Pladienolide B重点介绍
【Pladienolide B】凯途网Pladienolide BCAS号：445493-23-2，Pladienolide BMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Pladienolide B。
抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
PladienolideB
Pladienolide B
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
