ELN 318463
ELN 318463
常用名：ELN 318463
CAS号：851600-86-7
英文名：ELN 318463
中文别名：N/A
ELN318463名称
英文名：ELN318463
ELN318463生物活性
描述：ELN318463是淀粉样前体蛋白(APP)选择性的γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂。ELN318463对包含早老蛋白(PS1)和PS2的γ-分泌酶抑制活性不同,对PS1和PS2的EC50分别为12nM和656nM。ELN318463对PS1的选择性比对PS2高约51倍。
相关类别：研究领域>>神经疾病
靶点：
EC50:12nM(PS1γ-secretase),656nM(PS2γ-secretase)[1]
体外研究：ELN318463作为一种典型的γ-分泌酶抑制剂,在抑制细胞内aβ生成方面表现出75-120倍于Notch信号的选择性,并且仅在存在底物的情况下才在非常高的浓度下取代活性位点定向抑制剂[2]。
体内研究：ELN318463(30mg/kg或100mg/kg；口服)可导致阿尔茨海默病(AD)PDAPP转基因模型和野生型FVB小鼠脑Aβ的急性降低[2]。动物模型：雌性,2～3月龄,FVB/N小鼠和PDAPP阿尔茨海默病(AD)转基因模型[2]剂量：30mg/kg或100mg/kg给药：口服结果：30mg/kg时,FVB脑和PDAPP脑分别为0.754μM和0.69μM,100mg/kg时,FVB脑和PDAPP脑分别为2.7μM和1.87μM。
参考文献：
[1].ZhaoB,etal.Identificationofgamma-secretaseinhibitorpotencydeterminantsonpresenilin.JBiolChem.2008Feb1;283(5):2927-38.
[2].BasiGS,etal.Amyloidprecursorproteinselectivegamma-secretaseinhibitorsfortreatmentofAlzheimer’sdisease.AlzheimersResTher.2010Dec29;2(6):36.
ELN318463物理化学性质
分子式：C19H20BrClN2O3S
分子量：471.80
ELN 318463重点介绍
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神经系统疾病，包括癫痫和肌张力障碍，可能涉及功能失调的皮质内抑制，并可能对改变它的治疗有反应。 帕金森病是一种神经退行性疾病，其特征是基底神经节中GABA活性增加和黑质纹状体中多巴胺的丧失，伴有僵硬，静止性震颤，步态加速步态和固定的无表情。 神经系统缺陷以及神经肌肉受累是线粒体疾病的特征，这些症状可对患者的生活质量产生巨大影响。
ELN318463
ELN 318463
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
