Glucopiericidin A
Glucopiericidin A
常用名：Glucopiericidin A
CAS号：108073-65-0
英文名：Glucopiericidin A
中文别名：N/A
GlucopiericidinA名称
英文名：2-[(2E,5E,7E)-10-[(2R,3R,4S,5S,6R)-2-[(E)-but-2-en-2-yl]-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)-3,5-dimethyloxan-2-yl]oxy-3-methyldeca-2,5,7-trienyl]-5,6-dimethoxy-3-methyl-1H-pyridin-4-one
英文别名：更多
GlucopiericidinA生物活性
描述：GlucopiericidinA是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。GlucopiericidinA充当葡萄糖转运蛋白(GLUT)的化学探针,可以抑制糖酵解。GlucopiericidinA与PiericidinA(PA;HY-114936)协同可以抑制ATP依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。GlucopiericidinA通过增加PRDX1降低活性氧(ROS)水平来诱导细胞凋亡,同时在ACHN小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>抗体-药物偶联物>>ADC细胞毒素
体外研究：糖化霉素A对三种肾癌细胞株ACHN(IC50=0.21μM)、OS-RC-2(IC50>100μM)、786-O(IC50>100μM)以及正常肾细胞系HK-2(IC50>100μM)[2]。糖衣霉素A(25,50nm；24h)引起ACHN细胞PRDX1上调[2]。糖化霉素A(25,50nm；24h)不仅能提高PRDX1的mRNA和蛋白的表达,而且能迫使其进入细胞核[2]。糖化霉素A(25,50nm；24h)可降低正常ACHN细胞中的ROS。当浓度分别达到500nm和2.3mm时,无论是单独使用葡糖苷霉素A(GPA)还是piericina(PA)都没有表现出抑制活性。当两者结合时,低浓度的GPA(17nm)和PA(0.68nm)可抑制丝状突出[1]。蛋白印迹分析：24小时后,细胞内prachn浓度升高。RT-PCR[2]细胞株：ACHN细胞浓度：25和50nm孵育时间：24h。结果：不仅提高了PRDX1的mRNA和蛋白的表达,而且使其进入细胞核
体内研究：葡糖苷霉素A(0.8mg/kg/天；IP；持续3周)显著降低小鼠的最终肿瘤重量[2]。动物模型：裸鼠移植ACHN瘤[2]剂量：0.8mg/kg给药：IP；每日；连续3周结果：小鼠最终肿瘤重量明显减轻。增加肿瘤组织中PRDX1的mRNA和蛋白表达。
参考文献：
[1].MitsuhiroKitagawa,etal.MetabolomicidentificationofthetargetofthefilopodiaprotrusioninhibitorglucopiericidinA.ChemBiol.2010Sep24;17(9):989-98.
[2].XuefengZhou,etal.ExploringtheNaturalPiericidinsasAnti-RenalCellCarcinomaAgentsTargetingPeroxiredoxin1.JMedChem.2019Aug8;62(15):7058-7069.
GlucopiericidinA物理化学性质
密度：1.21g/cm3
沸点：735.8ºCat760mmHg
分子式：C31H47NO9
分子量：577.70600
闪点：398.8ºC
精确质量：577.32500
PSA：150.96000
LogP：3.42730
蒸汽压：5.43E-25mmHgat25°C
折射率：1.57
GlucopiericidinA英文别名
：GlucopiericidinA
Glucopiericidin A重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
GlucopiericidinA
Glucopiericidin A
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
