CFTR activator 1
CFTR activator 1
常用名：CFTR activator 1
CAS号：2768261-09-0
英文名：CFTR activator 1
中文别名：N/A
CFTRactivator1名称
英文名：CFTRactivator1
CFTRactivator1生物活性
描述：CFTR活化剂1是一种有效且选择性的CFTR激活剂,EC50为23nM。CFTR激活剂1可用于改善干眼症[1]。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>炎症/免疫
靶点：
EC50:23nM(CFTR)[1]
体外研究：CFTR激活剂1(化合物16d)(30nM-10μM)在存在50nM毛喉素的情况下有效激活表达人立方英尺的FRT公司细胞中的立方英尺氯离子通道,第50周值为342nM[1]CFTR活化剂1(30μM；预处理10分钟或5分钟)不影响表达人另一个1的FRT公司细胞和表达卤化物传感器YFP-F46L/H148Q/i152升的第215页细胞中另一个1和VRAC公司的通道活性[1]。CFTR活化剂1(30μM；10分钟)略微增加CHO-K1型细胞中营地水平[1]。CFTR活化剂1(30μM；48小时)不影响果心和连接的细胞活力[1]。
体内研究：CFTR激活剂1(化合物16d)(2060μM；5μL滴眼液；每天3次,持续10d)在干眼病(d)小鼠模型中增强泪液分泌并改善角膜侵蚀。CFTR激活器1降低已完成的小鼠角膜和结膜中促炎细胞因子(包括IL-1β、IL-17、TNF-α和基质金属蛋白酶2)的mRNA表达表达[1]。CFTR激活剂1(0.1mg/眼；滴眼液单次局部滴注)在雄性新西兰白兔的立方英尺表达靶组织(角膜和结膜)中分布良好,维持时间长,全身暴露几乎可以忽略不计[1]。动物模型：8周龄雌性C57BL/6J小鼠注射氢溴酸东莨菪碱[1]剂量：2060μM,5μL,维持30s给药：双眼滴眼液,每天三次(上午11:00,下午2:00,下午5:00),持续10天结果：泪液分泌增强,角膜糜烂改善。角膜和结膜中促炎细胞因子(包括IL-1β、IL-17、TNF-α和MMP2)的mRNA表达减少。
参考文献：
[1].KimBY,et,al.SyntheticStrategiesforImprovingSolubility:OptimizationofNovelPyrazolo[1,5-a]pyrimidineCFTRActivatorThatAmelioratesDryEyeDisease.JMedChem.2023Jan12;66(1):413-434.
CFTRactivator1物理化学性质
分子式：C27H27N5O4
分子量：485.53
CFTR activator 1重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
