CHR-6494 TFA
CHR-6494 TFA
常用名：CHR-6494 TFA
CAS号：1458630-17-5
英文名：CHR-6494 TFA
中文别名：N/A
CHR-6494TFA名称
英文名：3-(1H-Indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-aminetrifluoroacetate(1:1)
英文别名：更多
CHR-6494TFA生物活性
描述：CHR-6494TFA是哈斯平的有效抑制剂,IC50为2nm。CHR-6494TFA抑制组蛋白H3T3磷酸化。CHR-6494TFA可诱导包括黑色素瘤和乳腺癌在内的癌细胞凋亡。CHR-6494TFA可用于癌症研究[1][2][3]。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>Haspin激酶
靶点：
haspin:2nM(IC50)
体外研究：CHR-6494(TFA；0-105nM；72小时)剂量依赖性地抑制癌细胞的生长,如HCT-116、HeLa、MDA-MB-231和Wi-38细胞,IC50为500 纳米,473 纳米,752 分别为1059纳米和1059纳米[1]。CHR-6494(TFA；500nM)通过有丝分裂纺锤体和中心体扩增的异常形态产生有丝分裂突变,并上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂阻滞细胞周期蛋白B1的标记物[1]。CHR-6494(TFA；0,0.5,1.0μM；24至36 h)是体外鸡胚主动脉弓环试验中的血管生成抑制剂[1]。CHR-6494(TFA)对黑色素瘤细胞系具有抑制活性,包括BRAFV600E突变体、NRAS突变体和野生型细胞,IC50范围为396nM至1229nM[2]。CHR-6494(TFA；300nM和600nM；72小时)诱导细胞凋亡,在COLO-792细胞中分别将caspase3/7活性提高3倍和6倍,在RPMI-7951黑色素瘤细胞中分别提高8.5倍和16倍[2]。CHR-6494(TFA；50200nm；1周)增强了MLN8237对MDA-MB-231、SKBR3乳腺癌细胞的抗增殖作用[3]。当CHR-6494(TFA；200nM；72小时)与MLN8237结合时,可增强MDA-MB-231和SKBR3细胞的凋亡[3]。
体内研究：CHR-6494(TFA；50 mg/kg；i、p.在连续5天的两个周期内(连续15天)抑制荷HCT-116人结直肠癌细胞的裸鼠肿瘤生长[1]。CHR-6494(TFA；20mg/kg；连续15天腹腔注射)抑制荷MDA-MB-231异种移植瘤裸鼠的肿瘤生长[3]。动物模型：4-5周龄雄性裸鼠携带HCT-116细胞异种移植瘤,肿瘤体积为200 mm3[1]剂量：50 mg/kg(在10%二甲基亚砜/20%2-羟丙基-b-环糊精溶液中稀释)给药：在连续五天的两个周期中进行静脉注射,持续15天。结果：证实了剂量依赖性肿瘤生长抑制。没有改变小鼠的体重。动物模型：4周龄携带MDA-MB-231异种移植瘤的雌性裸鼠剂量：20mg/kg,最终配方为10%二甲基亚砜/20%2-羟丙基-β-环糊精,静脉注射：连续15天结果：与携带MDA-MB-231异种移植瘤的裸鼠对照组相比,抑制肿瘤体积和重量。增强体内MLN8237(20mg/kg；p.o.)对肿瘤体积和重量的抑制作用。
参考文献：
[1].HuertasD,etal.Antitumoractivityofasmall-moleculeinhibitorofthehistonekinaseHaspin.Oncogene.2012Mar15;31(11):1408-18.
[2].HanL,etal.Anti-MelanomaActivitiesofHaspinInhibitorCHR-6494DeployedasaSingleAgentorinaSynergisticCombinationwithMEKInhibitor.JCancer.2017Aug25;8(15):2933-2943.
[3].ChenA,etal.CRISPR/Cas9screeningidentifiesakinetochore-microtubuledependentmechanismforAurora-Ainhibitorresistanceinbreastcancer.CancerCommun(Lond).2021Feb;41(2):121-139.
CHR-6494TFA物理化学性质
分子式：C18H17F3N6O2
分子量：406.362
精确质量：406.136505
CHR-6494TFA英文别名
：MFCD24849399
：Aceticacid,2,2,2-trifluoro-,compd.with3-(1H-indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine(1:1)
：3-(1H-Indazol-5-yl)-N-propylimidazo[1,2-b]pyridazin-6-aminetrifluoroacetate(1:1)
CHR-6494 TFA重点介绍
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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
CHR-6494TFA
CHR-6494 TFA
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
