SI-2 hydrochloride
SI-2 hydrochloride
常用名：SI-2 hydrochloride
CAS号：1992052-49-9
英文名：SI-2 hydrochloride
中文别名：N/A
SI-2hydrochloride名称
中文名：EPH116hydrochloride
英文名：SI-2hydrochloride
SI-2hydrochloride生物活性
描述：SI-2hydrochloride(EPH116hydrochloride)是SRC-3SMI:SRC-3的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的IC50值为3-20nM。SI-2hydrochloride(EPH116hydrochloride)具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>其他>>其他
靶点：
IC50：3-20nM(breastcancercelldeath)[1].
体外研究：SI-2通过与SRC-3的直接物理相互作用选择性地降低SRC-3在细胞中的转录活性和蛋白质浓度[1]。SI-2选择性地诱导乳腺癌细胞死亡,其IC50值在低纳米摩尔范围(3-20nm)内,但不影响正常细胞的存活率[1]。SI-2(100nm)降低MDAMB-468细胞的运动、侵袭和肿瘤转移[1]。细胞活力测定[1]。细胞系：MDA-MB-468细胞。浓度：100nm。孵育时间：12小时。结果：明显降低了癌细胞的运动能力。WesternBlot分析[1]。细胞系：MDAMB-468细胞。浓度：0-200nm。孵育时间：24小时。结果：SRC-3蛋白水平显著降低。没有降低SRC-3mrna水平。WesternBlot分析[1]。细胞系：癌细胞。浓度：0-200nm。孵育时间：24小时。结果：导致PARP断裂。
体内研究：根据hERG通道阻断试验,SI-2引起的急性心脏毒性最小,根据组织学分析,对主要器官造成的慢性毒性不可接受[1]。SI-2是一种类药物分子,符合Lipinski法则的所有标准[1]。动物模型：MDA-MB-468乳腺癌小鼠模型[1]。用量：2mg/kg。给药：每天两次,持续5周(车辆,PBS)。结果：明显抑制肿瘤生长。SI-2治疗组肿瘤组织中SRC-3水平显著低于PBS治疗组。动物模型：CD1小鼠[1]。剂量：20mg/kg(药代动力学分析)。给药：腹腔给药1次。结果：T1/2=1h,Cmax为3.0μM,达到血浆最大浓度tmax的时间为0.25h,SI-2在pH1.6和3.0条件下6h内仅轻微降解(小于5%),在pH≥5的缓冲液中稳定。
参考文献：
[1].SongX,etal.Developmentofpotentsmall-moleculeinhibitorstodrugtheundruggablesteroidreceptorcoactivator-3.ProcNatlAcadSciUSA.2016May3;113(18):4970-5.
SI-2hydrochloride物理化学性质
分子式：C15H16ClN5
分子量：301.77
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
SI-2 hydrochloride重点介绍
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SI-2hydrochloride
SI-2 hydrochloride
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
